西米替丁

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H2受體拮抗劑,能明顯地抑制食物組胺五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,並使其酸度降低。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性潰瘍上消化道出血也有明顯療效

簡介

別名

  甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁西咪替丁,甲西米胍。

外文名

  Cimetidine,Tagamet

性狀

  白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭,味苦。在甲醇中易溶,在乙醇溶解,在異丙醇中略溶,在水中微溶,在稀鹽酸中易溶。

藥理作用

  為一種H2受體拮抗劑,能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,並使其酸度降低。該品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。該品有抗雄激素作用,在治療多毛症方面有一定價值。該葯阻斷抑制性T淋巴細胞的H2受體,能減弱免疫抑制細胞的活性,增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。該葯能阻斷血管系統的H2受體,能對抗組胺引起的心臟正性肌力和正性頻率作用,部分對抗組胺引起的舒張血管和降壓作用;

適應症

  該品適用於十二指腸潰瘍胃潰瘍反流性食管炎、上消化道出血等;獸葯可應用於防治雞胃糜爛症、腺胃炎症,及對雞新城疫疫苗的免疫增強作用和對馬立克氏病疫苗的免疫增強作用。

不良反應

  發生率低,嚴重不良反應少見。偶有腹瀉便秘腹脹頭痛頭暈皮疹皮膚瘙癢、靜滴過快可減慢心率、減弱心肌收縮力,長期服用,可引起男性乳房女性化、男性XX功能障礙。

藥物的相互作用

  本品為強效非選擇性CYP(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4)肝葯酶抑製劑

用量用法

  口服:開始時,每日1.2~1.6g,分4次服。癥狀減輕后(約需10餘日),以每次服0.2g,1日3次維持,可連服數個月。停葯后如癥狀複發,再服藥仍有效。靜注:200mg,以生理鹽水稀釋后慢注,4-6h1次,不宜超過2g/d.療程均為4-6周。

注意事項

  1.消化系統反應:較常見的有腹瀉、腹脹、口苦口乾轉氨酶輕度升高等,偶有嚴重肝炎肝壞死、肝脂肪性變等。突然停葯,可引起慢性消化性潰瘍穿孔估計為停用后反跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。急性胰腺炎病人孕婦哺乳期婦女不宜應用。   2.泌尿系統反應:近年來有不少關於該品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒XX是可逆的,停葯后腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性用藥期間應注意檢查腎功能。   3.造血系統反應:該品對骨髓有一定的抑製作用,少數病人可發生可逆性中等程度的粒細胞減少,也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的,其發生率為用藥者的0.02%。尚有報道該品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應注意檢查血象。   4.中樞神經系統反應:該品可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性,較常見的有頭暈、頭痛、疲乏嗜睡等癥狀。少數病人可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗局部抽搐癲癇發作,以及幻覺、妄想等癥狀。   5.心血管系統反應:可有心動過緩面部潮紅等。靜脈注XX時偶有血壓驟降房性早搏心跳呼吸驟停。   6.對內分泌和皮膚的影響:由於具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、XX減退、XX、XX計數減少等,停葯后即可消失。可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫髮口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、葯熱等也時有發生。   7.氫氧化鋁氧化鎂甲氧氯普胺胃復安)與該品同時服用,可使該品的血葯濃度降低。   8.由於硫糖鋁需經胃酸水解后才能發揮作用,而該品是抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖鋁療效降低。   9.與苯二氮卓類安定葯(安定、硝基安定氟硝安定利眠寧)合用,可能增加安定等的血葯濃度,加重鎮靜及其它中樞神經抑制癥狀,並可發展為呼吸及循環衰竭。必須合用時,可改用羥基安定或氯羥安定,后二者的消除不受該品影響。   10.病人同時服用地高辛奎尼丁時,不宜再並用該品。因為該品可抑制奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血葯濃度均升高。此時應對血葯濃度進行監測。   11.該品可延緩咖啡因的代謝,故與其合用時,能加強後者的作用,並易出現毒XX。胃潰瘍病人本來忌用咖啡因,服用該品時更應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。   12.與華法林類抗凝劑並用,可使後者自體內排出率下降,而導致有出血傾向。   13.由於該品使胃液pH升高,與四環素合用時,可使四環素的溶解速率降低,吸收減少,作用減弱(但該品的酶抑製作用卻可能增加四環素的血葯濃度);若與乙酰水楊酸合用,則出現相反的結果,可使乙酰水楊酸作用增強。   14.與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。   15.該品與卡托普利合用,有可能引起精神病癥狀。   16.由於該品有與氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。因此,與氨基糖甙類抗生素合用時,可能會導致呼吸抑制或呼吸停止。

藥物相互作用

  1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃復安)與該品同時服用,可使該品的血葯濃度降低。   2.可能使硫糖鋁療效降低。   3.該品為肝葯酶抑製劑。與普耐洛爾合用,使其血清濃度升高,休息時心率減慢;與苯妥英鈉或其它乙內酰脲類合用,可能使後者的血葯濃度增高,導致苯妥英鈉中毒。   4.與阿片類合用,有報告慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。5.該品可使維拉帕米異博定)的絕對利用提高,由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用,因此應引起注意。   6.與茶鹼合用時,可使後者的去甲基代謝清除率降低20%-30%,升高其血葯濃度。   7.與苯二氮卓類安定葯合用,可能增加地西泮等的血濃度,加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀,並可發展為呼吸及循環衰竭。   8.患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再並用該品,因為該品可抑制奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血葯濃度均升高。   9.該品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強後者的作用,並易出現毒XX。   10.與華法林類抗凝劑並用,可使後者自體內排出率下降,導致出血傾向。   11.與四環素合用時,可使四環素的溶解速率下降,吸收減少,作用減弱;阿司匹林反之。   12.與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。   13.該品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。   14.由於該品有于氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖甙類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

相關藥品

  【規格】 片劑:每片0.2g、0.8g。膠囊:每膠囊0.2g。注XX液:每支0.2g(2ml)。   【獸葯應用】   防治雞胃糜爛症:每公斤雞體重用4~5毫克西米替丁拌料飼餵,連喂7天左右,控制胃酸分泌,保護胃黏膜,促進肌胃糜爛部位和潰瘍面愈合。   腺胃炎症:健胃散大量拌料,西咪替丁拌料,5--10日齡100片2000只雞,10--20日齡100片1000只雞,20--50日齡100片500只雞。拌三天,停二天再拌三天。黃芪多糖大量飲水。三天後飲水裡再加一些青黴素,小雞一隻雞1萬單位,大雞3萬單位。集中在幾小時內飲完。連飲3天。   西咪替丁為高效選擇性H2受體頡頏劑,在人醫臨床廣泛用於抑制胃酸分泌,促進胃腸道潰瘍康復。H2受體不僅僅局限分佈于胃腸道,也廣泛分佈于淋巴細胞表面。因此,人們對西咪替丁調節組織胺免疫抑製作用及其對免疫應答的其他作用進行了研究,證明西咪替丁具有促進機體免疫功能的廣泛作用。研究中發現西咪替丁明顯促進雞體液免疫細胞免疫功能。在細胞免疫中,特異性抗原可刺激淋巴細胞釋放巨噬細胞移動抑制因子(macrophage inhibiting factor MIF),使巨噬細胞功能活化,並抑制其遊走運動,組織胺能抑制致敏淋巴細胞生成MIF,西咪替丁能拮抗組織胺對MIF生成的抑製作用。研究中首次觀察了西咪替丁對正常雞細胞免疫的影響,發現西咪替丁明顯促進正常雞體內T淋巴細胞增殖,使CD4+細胞百分比升高,CD8+細胞百分比下降,CD4+/CD8+細胞比值升高,使雞外周血淋巴細胞IL-2活性明顯升高,表明西咪替丁明顯促進雞細胞免疫功能。在體液免疫中,西咪替丁促進小鼠抗SRBC抗體產生;可使破傷風毒素免疫小鼠體內破傷風抗毒素滴度明顯增加;可使免疫原性較弱的抗原誘導的抗體滴度明顯升高。研究結果表明,西咪替丁均明顯促進機體抗胸腺依賴性和非胸腺依賴性抗原抗體的產生,增強機體體液免疫功能。   1.西咪替丁對雞新城疫疫苗的免疫增強作用。免疫ND活疫苗前配合應用西咪替丁可明顯頡頏母源抗體對疫苗免疫的影響,使機體維持較高抗體水平;疫苗免疫后配合應用西咪替丁可明顯加速抗體高峰水平的到來,並使抗體高峰水平維持時間延長。疫苗二次免疫前應用西咪替丁明顯促進ND疫苗接種雞體液免疫功能,用藥后血清內抗NDV特異性抗體明顯升高。   2.西咪替丁對馬立克氏病疫苗的免疫增強作用。研究結果顯示疫苗免疫同時應用10 mg/kg~100 mg/kg體重西咪替丁明顯促進馬立克氏病疫苗接種雞細胞免疫和體液免疫功能,用藥后外周血T淋巴細胞轉化明顯增強,血清內抗HVT特異性抗體明顯升高。   (此部分內容來自:《免疫增強劑在雞疫病防制中的應用》 作者:韓慶功1,崔艷紅2,趙玉軍1(1.瀋陽農業大學畜牧獸醫學院,遼寧瀋陽1 10161;2.河南科技學院動科系,河南新鄉453003),

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