氟哌啶醇

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哌啶醇(Haloperidol)是一種典型丁酰苯類抗精神分裂葯,其藥理作用與酚噻嗪類抗精神分裂葯類似。它的商品名有許多,包括:Aloperin,Bioperidolo,Brotopon,Dozic,Duraperidol,Einalon S,Eukystol,Haldol,Halosten,Keselan,Linton,Peluces,Serenace,Serenase,Sigaperidol。該藥物用於治療精神分裂症。還可用於治療急性思覺失調和狂妄症。

簡介

  氟哌啶醇是一種典型丁酰苯類抗精神分裂葯,其藥理作用與酚噻

氟哌啶醇

嗪類抗精神分裂葯類似。它的商品名有許多,包括:Aloperin,Bioperidolo,Brotopon,Dozic,Duraperidol,Einalon S,Eukystol,Haldol,Halosten,Keselan,Linton,Peluces,Serenace,Serenase,Sigaperidol。該藥物用於治療精神分裂症。還可用於治療急性思覺失調和狂妄症。   藥物名稱: 氟哌啶醇   藥物別名氟哌丁苯,氟哌醇,鹵吡醇,SERENASE   英文名稱: Haloperidol   說 明: 片劑:每片2mg;4mg。注XX液:每支5mg(1ml)。

性狀

  氟哌啶醇片:本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,無味。本品在氯仿溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。熔點:本品的熔點為149~153℃。吸收係數 避光操作。取本品精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)-甲醇(1:99)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液,照分光光度法,在244nm的波長處測定吸收度,吸收係數為338~360。   氟哌啶醇注XX液:本品為無色的澄明液體

主要成分

  通用名:氟哌啶醇   化學名:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮   拼音名:FUPAIDINGCHUN   英文名:HALOPERIDOL   CAS No. 52-86-8   分子式:C21H23ClFNO2   分子量:375.87   規 格:(1)2mg(2)4mg

藥物分析

  方法名稱:   氟哌啶醇測定—中和滴定法   應用範圍:   本方法採用滴定法測定氟哌啶醇的含量。   本方法適用於氟哌啶醇 。   方法原理:   供試品置錐形瓶中,加冰醋酸微熱使溶解后,加萘酚苯甲醇指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色。讀出高氯酸滴定液使用量,計算氟哌啶醇的含量。   試劑:   1. 水(新沸放置至室溫)   2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)   3. 萘酚苯甲醇指示液   4. 結晶紫指示液   5. 無水冰醋酸   6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀   儀器設備:   試樣製備:   1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)   配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完后再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。   標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。   貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。   2. 萘酚苯甲醇指示液   取α-萘酚苯甲醇0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。   3. 結晶紫指示液   取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。   操作步驟:   精密稱取供試品約0.2g,置錐形瓶中,加冰醋酸20mL微熱溶解后,放冷,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於37.59mg的C21H23ClFNO2。   注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   參考文獻:   中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.397。

藥品毒理

  兩種藥品都屬丁酰苯類精神病,抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體,並可促進腦內多巴胺的轉化有關,有很好的抗幻覺妄想和抗XX躁動作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮吐作用亦較強,但鎮靜、阻斷 α-腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。

功用作用

  作用與氯丙嗪相似,作用原理亦相同。   特點為:抗焦慮症、抗精神病作用強而久,對精神分裂症與其它精神病的躁狂癥狀都有效。鎮吐作用亦較強,但鎮靜作用弱。降溫作用不明顯。

氟哌啶醇

口服吸收快,2~3小時血漿濃度達高峰,持續約72小時,然後緩慢下降。肝臟分佈較多。約15%由膽汁排出,其餘由腎排出。   主要用於:   ①各種急、慢性、精神分裂症。對吩噻嗪類治療無效者,本品可能有效。   ②焦慮性神經官能症。   ③嘔吐頑固性呃逆。   ④與哌替啶合用以增強其鎮痛作用。

用法用量

  (1)口服 用於精神病,1日4~60mg,開始時每次1~2mg,無效時可逐漸增加劑量。用於嘔吐和焦慮1日0.5~1.5mm。   (2)肌內注XX 1次5~10mg,1日2~3次。   (3)靜注5mg,以25%葡萄糖液稀釋后在1~2分鐘內緩慢注入,每8小時1次,如無效可將劑量加倍。如好轉可改口服。

禁忌症

  基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合征、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制青光眼、重征肌無力及對本品過敏者。

注意事項

  (1)多見錐體外系反應,降低劑量可減輕或消失。尚可引起失眠頭痛口乾消化道癥狀。   (2)大劑量長期使用可引起心律失常心肌損傷。心功能不全者禁用。   (3)有報道肌注后引起呼吸肌運動障礙,應用時應注意。   (4)可影響肝臟功能,但停葯后可逐漸恢復

氟哌啶醇

(5)與麻醉藥鎮痛葯催眠葯合用時應減量。   (6)曾有致畸報道,孕婦忌用。   (7)基底神經節病變患者禁用。

不良反應

  1、錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣吞咽困難靜坐不能及類帕金森病。   2、長期大量使用可出現遲發性運動障礙。   3、可出現口乾、視物模糊乏力便秘出汗等。   4、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為:溢乳、男子女性化乳房月經失調閉經。   5、少數病人可能引起抑鬱反應。   6、偶見過敏性皮疹粒細胞減少及惡性綜合征。   7、可引起注XX局部紅腫疼痛、硬結。

藥物過量

  中毒癥狀: 可見高熱心電圖異常白細胞減少及粒細胞缺乏。   處理: 本品無特效拮抗劑,發現超劑量癥狀時應採取對症及支持療法

藥品動力學

  氟哌啶醇片:口服吸收快,血漿蛋白結合率約92%,生物利用度為40%~70%,口服3~6 小時血葯濃度達峰值,半衰期(t1/2)為21小時。經肝臟代謝,單劑口服約40% 在5日內隨尿排出,其中1%為原形藥物,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約 15%由膽汁排出,其餘由腎排出。   氟哌啶醇注XX液:注XX10~20分鐘血葯濃度達峰值。經肝代謝,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出,其餘由腎排出

藥物相互作用

  1、本品與乙醇或其他中樞神經抑製藥合用,中樞抑製作用增強。   2、本品與苯丙胺合用,可降低後者的作用。   3、本品與巴比妥或其它抗驚厥葯合用時:可改變癲癇發作形式;不能使抗驚厥葯增效。   4、本品與抗高血壓藥物合用時,可產生嚴重低血壓。   5、本品與抗膽鹼藥物合用時,有可能使眼壓增高。   6、本品與腎上腺素合用,由於阻斷了α受體,使β受體的活動佔優勢,可導致血壓下降。   7、本品與鋰鹽合用時,需注意觀察神經毒性腦損傷。   8、本品與甲基多巴合用,可產生意識障礙思維遲緩定向障礙。   9、本品與卡馬西平合用可使本品的血葯濃度降低,效應減弱。   10、飲茶咖啡可減低本品的吸收,降低療效