阿糖胞苷

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本品為主要作用於細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。

基本資料

  通用名稱:阿糖胞苷

阿糖胞苷

  商品名稱:賽德薩   英文名稱:Cytarabine for Injection   漢語拼音:ZhusheyongYansuanAtangbaogan   其他名稱:胞嘧啶阿拉伯糖鹽酸阿糖胞嘧啶   熔點(℃):212~213   性狀:白色或類白色結晶粉末   溶解特性:溶於水、乙醇氯仿   性狀:針劑,滴眼劑。   化學名稱:1—β—D—阿拉伯呋喃糖基—4—氨基—2(1H)—嘧啶酮鹽酸鹽,分子式:C9H13N3O5·HCL分子量:279.68   規格:針劑:每支50mg、100mg。滴眼劑:0.1%。   是否醫保用藥:醫保   是否非處方葯:處方

藥理作用

  本品為主要作用於細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。阿糖胞苷XX人體后經激酶磷酸化後轉為阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,後者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷,從而抑制細胞DNA聚合及合成。   本品為細胞周期特異性藥物,對處於S期增殖期細胞的作用最敏感,對抑制RNA及蛋白質合成的作用較弱。

功能主治

  主要用於急性白血病:對急性粒細胞白血病療效最好,對急性單核細胞白血病急性淋巴細胞白血病也有效

白血病

。一般均與其他藥物合併應用。對惡性淋巴瘤肺癌消化道癌、頭頸部癌有一定療效,對病毒性角膜炎及流行性結膜炎等也有一定療效。

用法用量

  1.成人常用量(1)誘導緩解:靜脈注XX或滴注一次按體重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,連用10-14日,如無明顯不良反應劑量可XX至一次按體重4-6mg/kg。(2)維持:完全緩解后改用維持治療量,一次按體重1mg/kg,一日1-2次,皮下注XX,連用7-10日。   2.中劑量阿糖胞苷:中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5-1.0g/m2的方案,一般需靜滴1-3小時,一日2次,以2-6日為一療程;大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積1-3g/m2的方案,靜滴及療程同中劑量方案。由於阿糖胞苷的不良反應隨劑量XX而加重,有時反而限制了其療效,故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用於治療難治性或複發性急性白血病,亦可用於急性白血病的緩解后,延長其緩解期。由於不良反應較多,故療程中必須由有豐富經驗的醫生指導,並要有充分及時地支療法保證方可進行。   3.小劑量阿糖胞苷:劑量為一次按體表面積10mg/m2,皮下注XX,一日2次,以14-21日為一療程,如不緩解而患者情況容許,可於2-3周重複一療程,本方案主要用於治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合症患者,亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。   4.鞘內注XX:阿糖胞苷為鞘內注XX防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25-75mg,聯

血細胞

地塞米松5mg,用2ml0.9%氯化鈉注XX液溶解,鞘內注XX,每周1-2次,至腦脊液正常。如為預防性則每4-8周一次。

不良反應

  1.造血系統:主要是骨髓抑制白細胞血小板減少,嚴重者可發生再生障礙性貧血巨幼細胞性貧血;   2.白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血症,嚴重者可發生尿酸性腎病;   3.較少見的有口腔炎食管炎肝功能異常發熱反應及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合症多出現于用藥后6-12小時,有骨痛肌痛咽痛、發熱、全身不適皮疹眼睛發紅等表現。

注意事項

  1.使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高;   2.下列情況應慎用:骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒藥物或反XX治療;   3.用藥期間應定期檢查:周圍血象、血細胞和血小板計數、骨髓塗片以及肝腎功能。   4. 孕婦哺乳期婦女忌用

藥物相互作用

  四氫尿苷可抑制脫氧酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細胞

阿糖胞苷

部分同步化,繼續應用柔紅黴素阿霉素環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fu並用。

生產廠家

  河南輔仁懷慶堂製藥有限公司   北京塞科葯業有限責任公司   浙江海正葯業股份有限公司   浙江海正葯業股份有限公司   吉林省一心製藥有限公司   吉林省一心製藥有限公司   上海醫藥(集團)有限公司華聯製藥廠   上海醫藥(集團)有限公司華聯製藥廠   北京塞科葯業有限責任公司   哈爾濱博萊製藥有限公司   濱州翰鴻化生有限公司

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