氨茶鹼片

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茶鹼片主要成份為氨茶鹼,對呼吸平滑肌有直接鬆弛作用,有益於改善呼吸功能。本品適用於緩解支氣管哮喘喘息支氣管炎阻塞性肺氣腫等喘息癥狀;也可用於哮喘。

引簡介

  通用名: 氨茶鹼片   英文名: AMINOPHYLLINE TABLETS   拼音名: ANCHAJIAN PIAN   來源(分子式)與標準 本品含無水茶鹼(C7H8N4O2)應為氨茶鹼標示量的74.0~84.0%,含乙二胺(C2H8N2) 不得少於氨茶鹼標示量的11.25 %。   本品主要成份為:氨茶鹼。其化學名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合

氨茶鹼片

物。   結構式:(參見氨茶鹼緩釋片)   分子式:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O   分子量:456.46   藥品類別平喘葯   性狀: 本品為白色或微黃色片。    貯藏: 遮光,密閉保存。   規格 :⑴0.1g⑵0.2g

適應症

  適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

藥理毒理

  本品為茶鹼與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶鹼,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP 含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶鹼是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益於改善呼吸功能。   口服本品能迅速被吸收。在體內氨茶鹼釋放出茶鹼,後者的蛋白結合率為60%。T1/2 新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙並無哮喘者)8.7 小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時。空腹狀態下口服本品,在2小時血葯濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出,10%以原形排出。

用法用量

  1.成人常用量 口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;極量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小兒常用量 口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次。   不良反應: 茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有噁心嘔吐易激動失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現心動過速心律失常,血清中茶鹼超過 40μg/ml,可發生髮熱、失水驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。   禁忌症: 對本品過敏患者,活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用

臨床研究

  【功效主治】 適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。   【化學成分】 本品主含氨茶鹼,化學名稱為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。分子式為:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O 分子量:456.46   【藥理作用】 本品為茶鹼與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶鹼,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶鹼是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益於改善呼吸功能。   【藥物相互作用】 1 地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝,與本品合用,增加本品血葯濃度和毒性。2 西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶鹼的血清濃度和(或)毒性。3 某些抗菌藥物,如大環內酯類紅黴素羅紅黴素克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星環丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星克林霉素林可霉素等可降低茶鹼清除率,增高其血葯濃度,尤以紅黴素和依諾沙星為著,當茶鹼與上述藥物伍用時,應適當減量。4 苯巴比妥苯妥英、利福平可誘導肝葯酶,加快茶鹼的肝清除率;茶鹼也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調整劑量。5 與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6 與美西律合用,可減低茶鹼清除率,增加血漿中茶鹼濃度,需調整劑量。7 與咖啡因或其他黃嘌呤類葯並用,可增加其作用和毒性。   【不良反應】 茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現心動過速、心律失常,血清中茶鹼超過40μg/ml,可發生髮熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。   【禁忌症】 對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

注意事項

  1、本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。   2、應定期監測血清茶鹼濃度,以保證最大的療效而不發生血葯濃度過高的危險。   3、腎功能肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶鹼濃

氨茶鹼片

度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。   4、茶鹼製劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節律的任何改變均應進行監測和研究。   5、低氧血症、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。   6、若使用不當,常易引起嚴重的毒副作用,甚至危及生命。過敏反應多表現為皮膚濕疹蕁麻疹或伴氣喘,也有多形紅斑葯疹。高度過敏者,常在推注過程中突發躁動不安、意識喪失、口唇紫紺,繼而呼吸心跳停止。   7、忌靜脈推注靜脈滴注速度過快。本葯靜脈推注或滴注時如果速度過快,病人可出現煩躁不安、驚厥、心律失常、血壓劇降等癥狀,甚至出現心跳呼吸驟停。因此,氨茶鹼必須稀釋后緩慢注XX。

其他

  孕婦哺乳期婦女用藥: 本品可通過胎盤屏障,也能分泌乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。   兒童用藥: 新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應慎用。   老年患者用藥: 老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。?   藥物相互作用: ⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝,與本品合用,增加本品血葯濃度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶鹼的血清濃度和(或)毒性。 ⑶某些抗菌藥物,如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶鹼清除率,增高其血葯濃度,尤以紅黴素和依諾沙星為著,當茶鹼與上述藥物伍用時,應適當減量。 ⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝葯酶,加快茶鹼的肝清除率;茶鹼也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調整劑量 ⑸與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。 ⑹與美西律合用,可減低茶鹼清除率,增加血漿中茶鹼濃度,需調整劑量。 ⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類葯並用,可增加其作用和毒性。

藥物分析

  方法名稱: 氨茶鹼片—無水茶鹼的測定—分光光度法   應用範圍: 本方法採用分光光度法測定氨茶鹼片中無水茶鹼的含量。   本方法適用於氨茶鹼片。   方法原理: 取本品適量,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液與水適量,攪拌使氨茶鹼溶解,並用0.01mol/L氫氧化鈉定量稀釋,搖勻,照紫外-可見分光光度法,在275nm波長處,測定吸光度,按C7H8N4O2的吸收係數(E1m)為650計算,即得。   試劑: 1. 0.1mol/L氫氧化鈉溶液   2. 0.01mol/L氫氧化鈉溶液   儀器設備: 可見分光光度計   試樣製備: 1. 供試品溶液的製備   取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於氨茶鹼100mg),置200mL量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液20mL與水60mL,攪拌10分鐘使氨茶鹼溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5mL置250mL量瓶中,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。   注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   操作步驟: 精密量取上述供試品溶液,照紫外-可見分光光度法,在275nm波長處,測定吸光度,按C7H8N4O2的吸收係數(E1m)為650計算,即得。   參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.617。