白芍總甙

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白芍總苷(Total glucosides of paeonia),來源於毛莨科植物芍藥(paeonia lactiflora Pall)的乾燥根。呈棕黃色乾燥粉末,味苦、酸、澀;易吸潮。

簡介

  【產品名稱白芍總苷   【異 名】TGP   【C A S 號】23180-57-6

有效成分

  含有芍藥苷(paeoniflorin)、羥基芍藥苷(hydroxy-paeoniflorin)、芍藥花苷(paeonin)、芍藥內酯苷(albiflorin)、苯甲酰芍藥苷(benzoylpaeoniflorin) 、氧化芍藥甙(oxypaeoniflorin)、芍藥甙元酮(paeoniflorigenone)、丹皮酚原甙(paeonolide)、丹皮酚(paeonol);尚含苯甲酸胡蘿蔔甙及多種鞣質類等,其中芍藥苷的含量占總甙的90%以上。

規格

  >10%,>20%,>40%,>90%,>95%

鑒別

  取本品0.1g,加乙醇10ml,振蕩5分鐘,過濾,濾液蒸干,殘渣加乙醇1 ml使溶解,作為供試液。另取芍藥甙對照品,加乙醇製成每1ml含1mg的對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版附錄Ⅵ B)進行試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-甲酸(40:5:10:0.2)為展開劑,展開,取出,晾乾,噴以5%香草醛硫酸溶液,熱風吹至斑點清晰。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的藍紫色斑點。

含量測定

  色譜條件 色譜柱4.6mm×250mm,用十八烷基硅烷鍵合硅膠(Kromasil-100-C18)為填充劑,粒度5μm;乙腈-水(25:75)為流動相;檢測波長為230nm;流速1.0ml/min;柱溫32℃。   對照品溶液製備 精密稱取在60℃真空乾燥至恆重的芍藥苷對照品適量,加甲醇配置成每1ml含20.64μg的溶液,作為對照品溶液。   供試品溶液製備 精密吸取藥材提取溶液5ml,加甲醇5ml,振搖1min,離心,吸0.5ml置10ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即得。   測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各20μl,注入液相色譜儀,測定峰面積,按照外標一點法計算含量。 本品含芍藥甙不得低於10%。

藥理藥效

  白芍是常用的傳統中藥,具有養血柔肝、斂陰、收汗、緩急止痛功效。據《本經》記載,白芍「主邪氣腹痛、除血痹、破堅積寒熱、止痛、利小便益氣」,也是治療急、慢性肝炎肝硬化方劑中的重要組方。現代藥理研究表明,TGP具有抗炎、鎮痛、抗應激免疫調節等作用,其作用具有濃度功能依賴性特點,現就TGP的藥理作用及機制概述如下。   1. 對中樞神經系統的作用 芍藥甙具有顯著的鎮痛、鎮靜、抗驚厥作用。芍藥浸膏能拮抗士的寧所引起的驚厥。小鼠腹腔注XX有顯著的鎮痛效果,鎮痛作用可能與嗎啡受體無關。能延長球已烯巴比妥鈉對小鼠的睡眠時間,對五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。   2.對心、腦血管系統的作用   擴張血管作用:芍藥甙能擴張冠狀動脈,增加冠脈流量,對抗急性心肌缺血,降低血壓。   保護腦缺血的作用:芍藥苷對腦缺血后再灌注期間血腦屏障及腦缺血神經病理改變癥狀腦血流量的影響。發現芍藥苷對腦缺血後腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量具有保護作用。局灶性腦缺血動物應用芍藥苷可以明顯減輕腦水腫程度,降低腦梗塞範圍,改善神經行為學癥狀、血腦屏障通透性,增加大腦局部血流量。顯示對局灶性腦缺血損傷有明顯的保護作用,其保護機制可能與下列因素有關:抑制細胞鈣離子超載,抗自由基,對缺血、缺氧引起的腦血管縮舒功能障礙有良好的改善作用,對腦缺血后再灌流期間血腦屏障具有保護作用,並可促進再灌流早期腦血流的恢復作用。   抗血栓形成的作用:實驗表明,芍藥苷模型組動物血小板聚集時間與對照組比較,聚集時間縮短1/2左右,說明芍藥苷給高脂肪膽固醇動物血小板聚集增強,模型給葯組動物的血小板聚集,血小板血栓和纖維蛋白形成時間均較模型組動物明顯地延長,並接近對照組。提示芍藥苷有提高抗高脂肪高膽固醇引起的促血栓形成的作用。   抗血小板聚集作用:血小板聚集是引發各類心腦血管病的重要"元兇"之一。芍藥苷對ADP和膠原誘導的血小板聚集性有不同程度的抑製作用。   抗高血脂作用:韓國蔚山大學的學者發現,對於實驗性高血脂大鼠模型,芍藥苷具有降低其膽固醇水平的作用。與對照組相比,受試組劑量分別為200、400 mg/kg,口服,一日一次並持續4周時,芍藥苷對於總膽固醇低密度脂蛋白甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。   逆轉低血壓作用:通過靜脈注XX芍藥苷,台灣醫藥工作者發現,芍藥苷能夠通過激活威斯特大鼠腦內的腺苷A1受體來逆轉呱乙啶誘導的低血壓。被腺苷A1受體拮抗劑8-環戊-1,3-二丙基黃嘌呤預處理后,芍藥苷具有劑量依賴性的抑製作用。芍藥苷的這種作用不會被8-硫苯基茶鹼所改變,8-硫苯基茶鹼是一種強極性的不能XX中樞神經系統的腺苷A1受體拮抗劑。   3. 解痙作用   芍藥苷具有舒張平滑肌細胞的作用,Ca2+減低在芍藥苷的舒張平滑肌細胞作用中起重要作用,芍藥苷可能通過調節細胞膜Ca2+/Na+ 交換來舒張平滑肌細胞。在胃腸道平滑肌細胞中,膜電位通過影響平滑肌細胞的XX性而決定了胃腸道的收縮和舒張功能。芍藥苷其藥理作用主要為抑制副交感神經XX,降低平滑肌張力和抑制其運動。目前,已有一些實驗證實芍藥苷對大鼠輸精管XX部和攝護腺部平滑肌的強直性收縮具有抑製作用;對豚鼠、大鼠的離體腸管和在體胃運動以及大鼠XX平滑肌具有抑製作用,並能拮抗催產素對XX引起的收縮。同時也曾有學者應用白芍組成的方劑治療腸易激綜合征和膽石症術后複發絞痛等疾病,均取得一定療效。芍藥苷通過鬆弛括約肌,有益於急性胰腺膽汁胰液的排泌,從而減少胰酶激活,減輕胰腺腺泡損害,最終降低急性胰腺炎的嚴重程度。   4.解熱作用 芍藥甙對正常小鼠體溫有降低作用,對人工發熱的小鼠有導熱作用。   5.降血糖作用 芍藥苷靜脈注XX能明顯降低鏈脲霉素誘發糖尿病小鼠的血糖,血漿中含糖量也隨著用藥時間的延長而逐漸降低。在用藥后25min時作用最強。芍藥苷降低血漿中含糖量水平,作用與量有關(1~10mg/kg體重)。對實驗表明芍藥苷降血糖作用機制與胰島素無關。   6 . 抗炎、抗潰瘍、抗過敏作用 芍藥甙(50mg/kg,ig)對角叉菜膠和右旋糖酚所致的大鼠足踝腫有抑製作用,對大鼠佐劑XX節炎有防治作用,對大鼠應激潰瘍有預防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎劑對某些致病性細菌真菌有抑製作用。臨床研究表明,芍藥甙用於治療類風濕XX節炎療效與甲氨蝶呤相近,但其不良反應明顯比甲氨蝶呤少而輕,作為Ⅱ類西藥已被批准為臨床治療類風濕XX節炎的新葯,它的其他臨床應用正在研究之中。   7 . 免疫調節作用 芍藥苷具有是一定的免疫調節功能。用適量刀豆素誘導佐劑XX節炎,芍藥苷在體外作用脾細胞懸液和腹腔巨噬細胞,發現對大鼠脾淋巴細胞IL-2和大鼠腹腔巨噬細胞產生的IL-1,均有增強作用量效曲線成鍾罩狀。而且對脾淋巴細胞增殖反應有誘導作用,並且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴細胞增殖反應恢復和接近正常水平,表明芍藥苷具有濃度和機能依賴性的雙向免疫調節作用。TGP對炎症免疫反應的調節作用可能部分由松果腺介導。   8. 抗腫瘤作用 芍藥苷對腫瘤細胞有一定的抑製作用,芍藥苷能抑制腫瘤細胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸,環化酶(AC)活性的作用。該葯抑制腫瘤細胞生成、與抑制膜上Na,K-ATPase並激活AC密切相關。應用芍藥苷對人肝癌細胞株Bel-7402和HepG2細胞增殖的影響,觀察3種措施(陰性葯對照、陽性阿霉素對照及芍藥苷)腫瘤細胞的增殖結果,其中芍藥苷(2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml)對Bel-7402 和HepG2細胞增殖有顯著抑製作用,其最大抑制率分別為33.78%和31.45 %。增殖抑製作用隨藥物濃度增高而加強,呈顯著的量效關係。研究結果表明,芍藥苷2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml個有效藥物濃度對提示芍藥苷能在一定程度上抑制人肝癌細胞的增殖以延緩肝癌的進程。並可誘導HepG2凋亡,並能上調凋亡相關基因P53和bax表達,下調抗凋亡基因bcl-2表達。   抗腫瘤實驗證實,芍藥苷對S-180實體瘤抑制率為36%%-44%%,與對照組比較,芍藥苷有顯著差異。治療肺癌環磷酰胺對Lewis肺癌原發瘤轉移率和肺轉移數均無明顯影響,但芍藥苷與赤芍A合用后,可顯著減少肺轉移數。   9. 對肝髒的保護作用:芍藥苷對肝損傷有保護作用。芍藥苷可刺激大鼠產生血漿纖維聯接蛋白,促使其血中水平升高,促進網狀內皮系統功能。芍藥苷連續7天預防給葯可明顯對抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降,並使形態學上肝細胞變性壞死得到明顯的改善和恢復。芍藥苷對乙醇誘導的血清轉氨酶升高亦有抑製作用。   10. 防治老年性痴呆.   11. 耐缺氧作用等。   12. 利尿的作用。

不良反應

  較輕,胃腸道反應表現為大便變軟或稀,次數增多以及輕微腹痛,不需處理可自行緩解。個別嚴重者可停葯而愈,無明顯的肝、腎功能受損

臨床應用

  抗炎免疫調節葯,用於類風濕XX節炎。

用法與用量

  口服一次0.6g;一日2-3次,或遵醫囑。   【貯藏】 密封保存。   該資料來源於中國植物化工網資料庫

其他

  中文名稱: 芍藥內酯苷   英文名稱:Albiflorin   英文別名9-((Benzoyloxy)methyl)-1-(beta-D-glucopyranosyloxy)-4-hydroxy-6-methyl-7-oxatricyclononan-8-one   CAS號:39011-90-0   分子式:C23H28O11   分子量:480.46   來源 :毛茛科植物芍藥( Paeonia lactifloraPall1) 水煮去皮后使用的乾燥根   藥理作用:芍藥內酯苷對DNA分裂具有微弱的抑製作用,抗驚厥作用,鎮痛、鎮靜、抗驚厥作用,可拮抗環磷酰胺(CY)對小鼠外周血管醋酸酯酶陽性淋巴細胞的抑製作用,對豚鼠、兔、大鼠胃、腸管及大鼠XX平滑肌均表現抑制,抗炎作用,抗病原微生物護肝作用, 其它作用:多途徑抑制自身免疫反應,以及抗炎、止痛、保肝和抑制自身免疫等多種藥理作用,對類風濕XX節炎有確切療效.

生產廠家

  西安賽邦醫藥科技有限公司/ 四川廣漢市本草植化有限公司 / 陝西安慧科生物/ 西安中生物技術有限公司

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