量效關係

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量效關係

  英文名稱:dose-response relationship   在一定的範圍內,藥物效應與靶部位濃度正相關,而後者決定於用藥劑量或血中藥物濃度,定量地分析與闡明兩者間的變化規律稱為量效關係。它有助於了解藥物作用性質,也可為臨床用藥提供參考資料。

概念的定義和意義

  量效曲線藥理學上有重要意義,分析S形量效曲線,可解釋如下概念:希望掌握這些概念的定義和意義。

(1)最小有效量

  最小有效量(minimal effective dose)或最小有效濃度(minimal effective concentration)系指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度,亦稱閾劑量閾濃度(threshold dose or concentration)。

(2)效價

  指某一藥物能夠引起生物反應功效單位。

(3)效能(efficacy)

  也稱最大效應(maximal effect),指藥物隨著劑量或濃度的增加,效應也相應增加,當劑量增加到一定程度時再增加劑量或濃度而其效應不再繼續增強時的藥理效應。 具有高效能的完全激動劑(full agonist)佔領很少部分受體可產生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partial agonist)或拮抗劑(antagonist),即使佔領極大部分受體,僅能產生較小或不產生效應。

(4)半數有效量

  半數有效量(50% effective dose, ED50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量,在質反應中指引起50%實驗對象出現陽XX時的藥量。以此類推,如效應為驚厥或死亡,則稱為半數驚厥量(50% convulsion)或半數致死量(50% lethal dose, LD50)。藥物的ED50越小, LD50越大說明藥物越安全,一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(therapeutic index,TI),用以表示藥物的安全性。但如果某葯的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行,則TI值不能完全反映藥物安全性,故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標有兩個:治療指數和安全範圍(更可靠)。

(5)最大效應(maximal effect,Emax)

  在反應系統中,隨著劑量或濃度的增加,效應強度也隨之增加,當效應增強到最大程度后雖再增加劑量或濃度,效應不再繼續增強,這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能(efficacy)。

(6)個體差異(individual variability)

  量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產生效應的平均值。5效價強度(potency)用於作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較,達到等效時所需藥量較小者效價強度大,所用藥量大者效價強度小。

藥物的量效關係

  1.劑量效應關係(dose-effect relationship):藥理效應與劑量在一定範圍內成正比例。   劑量反應曲線(dose-response curve)藥理效應為縱坐標,藥物劑量或濃度為橫坐標做圖得量效曲線。   2.量反應(graded response)藥理效應以數或量表示。   最小有效濃度(minimum effective concentration, 閾濃度,threshold concentration, Cmin) 藥物產生最小效應的濃度。   最小有效量(minimum effective dose)亦稱閾劑量,藥物產生最小效應的劑量。   最大效應(效能,maximum efficacy,Emax)藥物產生最大效應的能力。   個體差異(individual variability)   效價強度(potency)能引起等效反應的藥物相對濃度或劑量。   3.質反應((quantal response, all-or-non-response)藥理效應用全或無、陽性陰性表示。   半數有效量(median effective dose, ED50)引起半數試驗動物反應的藥物劑量。   半數有效濃度(concentration for 50% of maximum effect, EC50)引起半數試驗動物反應的藥物劑量。   中毒量(toxic dose)引起中毒的劑量。   最小中毒量(minimum toxic dose))引起中毒的最小劑量。   致死量(lethal dose))引起動物死亡的劑量。   半數致死量(median lethal dose,LD50)引起半數試驗動物死亡的藥物劑量。   極量(maximum dose)最大治療量。   治療指數(therapeutic index, TI) = TD50/ED50 or TC50/EC50 or LD50/ED50