尼扎替丁

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其他名稱

  AXID,ARID,CALMARID,NIZAX,GASTRAX,GASTRAXMITE。

性狀

  為結晶狀,熔點130~132℃。

藥理及應用

  為H2受體阻斷劑。動物試驗表明,對由組胺胃泌素事物等刺激引起的胃酸分泌抑製作用比西咪替丁強8.9倍,其抗潰瘍作用比西咪替丁強3~4倍,而與雷尼替丁相似。臨床研究證明,本品能顯著抑制夜間胃酸分泌達12小時。健康受試者1次口服本品300mg,抑制夜間胃酸分泌平均為90%,10小時后胃酸分泌仍然減少52%。口服本品75~300mg並不影響胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶總分泌量的減少與胃分泌物體積的減少成比例。本品對基礎血清胃泌素或食物引起的高胃泌素血症幾無作用;在給予本品后12小時攝食,未見胃泌素分泌反跳。本品無抗雄性激素作用。口服本品后,絕對生物利用度超過90%,給葯150mg或300mg,Cmax為700~1800μg/L和1400~3600μg/L,t max為0.5~5小時,給葯后12小時血葯濃度低於10μg/L; t1∕2β為1~2小時,Vd為0.8~1.5L/kg,CL為40~60L/h,口服150mg時AUC為314.6(μg·h)/ml。由於本品半衰期短,清楚迅速,腎功能正常的個體一般不發生蓄積。本品口服劑量的90%以上在12小時內隨尿排泄,少於6%的劑量隨糞排泄,約60%的口服劑量以原型排泄;經腎小管主動分泌而排泄,CLr為500ml/min,中至中度腎功能障礙明顯延長半衰期並降低清除率血漿蛋白結合率約為35%。   對內鏡檢查確診的活動性十二指腸潰瘍患者,用安慰劑作對照進行雙盲實驗表明本品可使潰瘍愈合。臨睡前服用本品150mg可使十二指腸潰瘍複發率明顯降低。   用於活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍療程8周;也可用於十二指腸潰瘍愈合進行預防。

用法

  活動性十二指腸潰瘍:口服,每日1次,300mg睡前服用,或每日2次,每次150mg;良性胃潰瘍:口服,每日1次,300mg睡前服用;預防十二指腸潰瘍:口服,每日1次,150mg睡前服用。

注意

  (1)對本品過敏禁用,對其他H2受體拮抗劑過敏者慎用。   (2)妊娠婦女和兒童的安全性尚未明確,必須使用時謹慎。   (3)腎功能不全患者使用本品時應減量。   (4)服藥尿膽素原測定可呈假陽性。   (5)不良反應發生率約2%。主要有皮疹瘙癢便秘腹瀉口渴嘔吐等;也有神經系統癥狀如:頭暈失眠多夢頭痛;偶見鼻炎咽炎鼻竇炎虛弱、胸背痛多汗得等,罕見腹脹食慾不振

製劑

  膠囊劑:每粒150mg;300mg。