膽鹼受體

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簡介

  膽鹼受體包括兩種:毒蕈鹼型受體(M受體),產生副交感神經XX效應,既心臟活動抑制,支氣管胃腸平滑肌膀胱逼尿肌收縮,消化腺分泌增加,瞳孔縮小等。阿托品為毒蕈鹼受體阻斷劑煙鹼型受體(N受體),N1位於神經節突觸后膜,可引起自主神經節的節后神經元XX,N2受體位於骨骼肌終板膜,可引起運動終板電位,導致骨骼肌XX。六烴季胺主要阻斷N1受體功能筒箭毒鹼阻斷N2受體功能。   M膽鹼受體的亞型和分佈

1.M膽鹼受體的藥理學分型

  M膽鹼受體的識別位點在各亞型間是相當保守的,雖然目前已得到多種對M膽鹼受體有選擇性的阻斷劑,但仍未發現僅對一種受體亞型具有高選擇性的阻斷劑。常用的M膽鹼受體亞型的選擇性阻斷劑如下:   M1膽鹼受體 親和力最高的是MT17,它是近年發現的含于非洲綠毒蛇蛇毒中的一種毒素。其它尚有4-DAMP,tripitramine,哌侖西平等。   M2膽鹼受體 親和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。    M3膽鹼受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。外分泌腺、平滑肌、血管內皮、腦和自主神經節。   M4膽鹼受體 親和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。   M5膽鹼受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。

2.M膽鹼受體的分子生物學分型

  隨著分子生物學克隆技術發展,通過對克隆到的M受體cDNAs轉錄成不同的氨基酸序列的分析,發現至少存在五種不同基因編碼的M受體亞型,分別命名為m1、m2、m3、m4、m5受體,較為公認的是M1、M2、和M3三種亞型。

3.M膽鹼受體亞型的分佈

  M1膽鹼受體 主要分佈在胃壁細胞、神經節和中樞神經系統。   M2膽鹼受體 主要分佈於心臟、腦、自主神經節和平滑肌。   M3膽鹼受體 主要分佈于外分泌腺、平滑肌、血管內皮、腦和自主神經節。   N膽鹼受體及其分佈   N受體根據分佈的不同,分為N1、N2兩種。兩者都是配體門控型陽離子通道,當Ach與N受體結合后,N受體空間構象發生改變,通道開放,發生局部去極化。當去極化水平達到鈉通道開放閾值時,鈉通道開放,引發動作電位。具有N2受體的骨骼肌細胞表現為細胞外鈣內流和細胞內鈣釋放,肌肉收縮;具有N1受體的神經節次一級神經元表現為XX的繼續傳遞。   N1受體分佈于神經節。   N2受體分佈于神經肌肉接頭(骨骼肌細胞膜)。