氨苄青黴素

来源:www.uuuwell.com

   

廣譜合成青黴素毒性極低。抗菌譜與青黴素相似,對青黴素敏感的細菌效力較低,對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青黴素相仿或略強。對白喉桿菌破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青黴素相同。對腸球菌及李司忒菌的作用則優於苄青黴素。對耐葯葡萄球菌及其它能產生青黴素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效,但易產生耐藥性藥品主要用於敏感菌所致的泌尿系統呼吸系統膽道腸道感染以及腦膜炎心內膜炎等。

基本信息

氨苄西林分子結構

  國家基本藥物目錄品種(2009年8月版)[1],隸屬於第一部分化學藥品和生物製品; 一、抗微生物葯;(一)青黴素類;分類序號為3   別名氨苄西林、氨苄青、安比西林安必仙、沙維西林、賽米西林、氨苄西、潘別丁、AB-PC。   英文名稱 Ampicillin   CAS RN 69-53-4   EINECS號 200-709-7   分 子 式 C16H19N3O4S   分 子 量 349.4   危險品標誌 Xn:Harmful   風險術語 R36/37/38; R42/43;   安全術語 S22; S26; S36/37;   物化性質 半合成的廣譜青黴素類抗生素。其遊離酸含3分子結晶水,供口服用;其鈉鹽供注XX用。白色或類白色粉末或結晶。無臭,味微苦,易溶於水,微溶於乙醇,不溶於乙醚。不耐酶,對酸穩定。   用 途 用於治療敏感的腸球菌、痢疾桿菌傷寒桿菌、大腸桿菌李斯特菌產氣桿菌流感桿菌和奇異變形桿菌等   參考資料<<索萊寶科技有限公司產品庫>>   Ampicillin (Penbritin,BRL1341)

作用與用途

  藥品為廣譜半合成青黴素,毒性極低。抗菌譜與青黴素相似,對青黴素敏感的細菌效力較低,對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青黴素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青黴素相同。對腸球菌及李斯特菌的作用則優於苄青黴素。對耐葯葡萄球菌及其它能產生青黴素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效,但易產生耐藥性。   藥品主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。   主要用於傷寒、副傷寒的治療;也用於泌XX、呼吸道感染

副作用

  藥品的不良反應與青黴素相似,以過敏反應較為多見。1.過敏反應最常見皮疹,發生率較其它青黴素高,可達10%以上。多發生於用藥后5日,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青黴素過敏反應的典型皮疹,後者對氨苄西林有一定的特異性。注XX給葯的發生率高於口服者。偶見過敏性休克。   2.血液偶見粒細胞血小板減少。   3.腎臟偶有致間質性腎炎的報道。   4.肝臟少見肝功能異常(如血清丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶升高)。   5.中樞神經系統劑量靜脈給葯可發生抽搐等神經系統毒性癥狀嬰兒用藥后可出現顱內壓增高,表現為前囟隆起。   6.其它少見假膜性腸炎。   [國外不良反應參考]   1.過敏反應可發生青黴素所有的各類過敏反應,包括過敏性休克。且藥品皮疹發生率較其它青黴素高,可達10%或更高。   2.胃腸道較常見噁心嘔吐食慾減退,偶見腹瀉、假膜性腸炎、胰腺炎(血清澱粉酶明顯升高)。引起的假膜性腸炎通常發生在用藥治療的前10日,有時癥狀會在停葯2-3周后出現,此時出現的癥狀通常較患者在用藥期間出現的癥狀更急、更嚴重。   3.皮膚可出現風疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙癢等,其發生率約為5%-10%。通常在治療5-14日出現,但也可能在第1日或停葯5日後出現。隨著治療繼續,皮疹會自行消失。   4.肝臟有報道,少數患者用藥后出現慢性膽汁淤積、黃疸、嚴重的多形性紅斑[史-約(Stevens-Johnson)綜合征]等。   5.腎臟少數患者用藥后可出現急性間質性腎炎溶血性尿毒症綜合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限,但血中尿素肌酸酐值無變化。   6.血液有報道,少數患者用藥后可出現貧血、血小板減少、血小板減少性紫癜嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、粒細胞缺乏。通常,停葯后3周內可恢復正常。   7.中樞神經系統有報道,大劑量靜脈給葯可發生抽搐、意識障礙昏迷等神經系統毒性癥狀。偶有致癲癇發作的報道。   8.心血管系統有報道,少數患者用藥后可出現結節動脈周圍炎、過敏性心肌炎。停葯后可恢復正常。   9.呼吸系統有報道,用藥后偶致成人呼吸窘迫綜合征。該反應可能是由藥物過敏引起。   10.耳雖然藥品的耳毒性尚未最後確定,但有報道高劑量用藥(一日125-350mg/kg,用藥10-25日)治療可能引起聽力障礙(一側或雙側聽力喪失)。   1.使用本葯前須詳細詢問患者過去病史,包括用藥史、過敏反應史,以及家族變態反應疾病史。有青黴素過敏史者一般不宜進行皮試,應改用其它藥物。   2.用藥前必須做皮膚過敏試驗。可用青黴素皮試液做皮試,也可用本葯注XX劑配製成500μg/ml皮試液,皮內注XX0.05-0.1ml,20分鐘后觀察結果,陽XX者不能應用本葯。青黴素皮試對預測本葯過敏性休克起著重要作用,但皮試陰性者不能排除出現過敏性休克的可能。   3.用藥中如出現過敏反應,應立即停葯,並採取相應措施。如發生過敏性休克,應立即肌注0.1%腎上腺素0.5-1ml,必要時以5%葡萄糖注XX液或氯化鈉注XX液稀釋后靜脈注XX。臨床表現改善者,半小時后重複1次;心跳停止者,可給予腎上腺素心內注XX,同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素,並補充血容量。血壓持久不升者可給予多巴胺等血管活性葯,同時可考慮採用抗組胺葯,以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入人工呼吸喉頭水腫明顯者,應及時進行氣管切開。   4.本葯與下列藥物有配伍禁忌硫酸阿米卡星卡那霉素慶大霉素鏈黴素克林霉素磷酸酯鹽酸林可霉素、琥珀氯黴素粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸鈉紅黴素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環素類、新生霉素鹽酸肼屈嗪水解蛋白氯化鈣葡萄糖酸鈣、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品維生素B族、維生素C、含有氨基酸營養注XX劑、多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉等。   5.本葯不宜與雙硫侖乙醛脫氫酶抑製藥合用。口服時不能用果汁蔬菜汁蘇打水送服。   6.老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。   7.用藥期間,如出現嚴重的持續性腹瀉,可能是假膜性腸炎,必須停葯。待確診后應採用相應的抗生素治療。   8.用藥過量者,必要時可通過血液透析清除部分藥物。   9.溶液配製:(1)肌內注XX液,本葯125mg、500mg和1g可分別溶解于0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml滅菌注XX用水中。(2)靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。   10.本葯溶液濃度愈高,穩定性愈差。藥液穩定性可因葡萄糖、果糖乳酸存在而降低,亦隨溫度升高而降低。在酸性液時,分解較快速,故宜用中性液體溶劑;且溶解后應立即使用,溶解放置后致敏物質可增多。   成人   ·常規劑量   ·口服給葯一日2-4g,分4次空腹服用。   ·肌內注XX一日2-4g,分4次給葯。   ·靜脈給葯一日4-8g,分2-4次給葯;重症感染者一日劑量可增至12g。一日最高劑量為14g。   ·腹腔胸腔關節腔注XX一次0.5g。   ·鞘內注XX腦膜炎患者,一次0.02g。   ·直腸給葯本葯栓劑,一次1枚,一日1次。   ·腎功能不全時劑量   內生肌酐清除率為10-50ml/min者,給葯間隔時間應延長至6-12小時;內生肌酐清除率小於10ml/min者,給葯間隔時間應延長至12-24小時。   兒童   ·常規劑量   ·口服給葯一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。   ·肌內注XX一日50-100mg/kg,分4次給葯。   ·靜脈給葯   1.小兒:一日100-200mg/kg,分2-4次給葯。一日最高劑量為300mg/kg。   2.足月產新生兒:一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日,每12小時1次;第3日至第2周,每8小時1次;以後每6小時1次。   3.早產兒:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12小時1次;1-4周,每8小時1次;4周以上,每6小時1次。   ·鞘內注XX腦膜炎患兒:嬰幼兒(0-2歲),5mg;兒童(2-12歲),10mg。   [國外用法用量參考]   成人   ·常規劑量   ·口服給葯   1.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.5g。至少應持續給葯至癥狀消失后48-72小時。   2.淋病:對於單純的淋病感染,推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。   ·肌內注XX   1.預防細菌性心內膜炎手術前30分鐘肌注1-2g,另加慶大霉素1.5mg/kg。對於嚴重患者,推薦6小時后追加肌注1g,或口服1g。   2.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.25-0.5g,治療至少應持續至癥狀消失后48-72小時。   3.淋球菌引起的急性XX炎:推薦劑量為0.5g,一日2次,治療1日。   ·靜脈給葯   1.預防細菌性心內膜炎:同肌內注XX。   2.治療心內膜炎:一日12g,持續輸入或每隔6小時輸入。總療程推薦為4-6周。   3.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:同肌內注XX。   ·腎功能不全時劑量   輕度腎功能不全[腎小球濾過率(GFR)大於50ml/min]者,每間隔6小時給葯;中度腎功能不全(GFR為10-50ml/min)者,每間隔6-12小時給葯;重度腎功能不全(GFR小於10ml/min)者,每間隔12-16小時給葯。   兒童   ·常規劑量   ·口服給葯   1.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:體重低於20kg兒童,推薦劑量為一日100mg/kg,每6小時用藥1次。體重超過20kg的兒童,使用成人劑量。治療至少應持續至癥狀消失后48-72小時。   2.淋病:對於單純性淋病感染,體重超過20kg兒童的推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。   ·肌內注XX   1.預防細菌性心內膜炎:手術前30分鐘肌注50mg/kg,另加慶大霉素1.5mg/kg。對於嚴重患者,建議6小時后追加肌注25mg/kg,或口服25mg/kg。   2.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:一日25-50mg/kg,每隔6小時使用。治療至少應持續至癥狀消失后48-72小時。   ·靜脈給葯   1.預防細菌性心內膜炎:同肌內注XX。   2.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:同肌內注XX。   ·鞘內注XX   1.小於2歲患兒:每日鞘內用藥5mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。   2.對2-12歲患兒:每日鞘內用藥10mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。   氨苄西林鈉膠囊(按氨苄西林計)(1)0.25g。(2)0.5g。   貯法:室溫下保存。   注XX用氨苄西林鈉(按氨苄西林計)(1)0.5g。(2)1g。(3)2g。   貯法:密閉,在乾燥處保存。   氨苄西林栓

藥理

  參閱青黴素。氨苄西林對革蘭陽性球菌和桿菌(包括厭氧菌)的抗菌作用基本與青黴素相同,但對糞球菌的作用較後者為弱。革蘭陰性細菌中腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、變形桿菌、沙門菌等皆對藥品敏感。多數大腸桿菌及某些志賀菌屬也對藥品敏感,但後者可迅速出現耐藥性。氨苄西林對軍團菌胎兒彎曲桿菌有抗菌作用。除脆弱類桿菌外,其餘厭氧革蘭桿菌多對該品敏感。

葯動學

  肌內注XX 0.5g氨苄西林,0.5~l小時血葯濃度達峰值,血葯峰濃度為 12(7~14)μg/ml;6小時的血葯濃度為0.5μg/ml。靜脈注XX0.5g后15分鐘和4小時的血葯濃度分別為17和0.6μg/ml。藥品對胃酸相當穩定,因此口服后吸收良好,但受食物影。空腹口服 lg,2小時血葯濃度達峰值,為 7.6μg/ml,6小時的血葯濃度為 1.1μg/ml。T1/2為 1.5小時。新生兒和早產兒按體重肌內注XX10mg/kg和25mg/kg后l小時,血葯濃度達峰值,分別為20和60μg/ml,T1/2為1.7~4小時。孕婦血清中氨苄西林濃度明顯較非妊娠期為低。氨苄西林的體內分佈良好。細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注XX 150mg/kg,前 3天腦脊液中濃度可達 2.9μg/ml,以後濃度將隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。藥品可透過胎盤到達胎兒循環羊水中可有持續濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血葯濃度的 l/50。胸腹水、關節腔積液、眼房水乳汁中皆含相當量的該品。傷寒帶菌者 B管膽汁中濃度平均為血葯濃度的 3倍多,最高可達 17.8倍。該品分佈容積為0.28L/kg。蛋白結合率為 20~25%。12~50%的該品在肝內代謝。氨苄西林的腎清除率較青黴素略緩,部分通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌。口服后24小時尿中排出的氨苄西林為給藥量的20~60%,肌內注XX為 50%,靜脈注XX為 70%。少量(0.1%)自膽汁中排泄。丙磺舒可使該品在腎的清除變緩。氨苄西林可為血液透析清除,但腹膜透析對該品的清除無影響。

適應症

  用以治療敏感細菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染尿路感染軟組織感染、腦膜炎、敗血症、心內膜炎等。

用法用量

  成人   ·常規劑量   ·口服給葯一日2-4g,分4次空腹服用。   ·肌內注XX一日2-4g,分4次給葯。   ·靜脈給葯一日4-8g,分2-4次給葯;重症感染者一日劑量可增至12g。一日最高劑量為14g。   ·腹腔、胸腔、關節腔注XX一次0.5g。   ·鞘內注XX腦膜炎患者,一次0.02g。   ·直腸給葯本葯栓劑,一次1枚,一日1次。   ·腎功能不全時劑量   內生肌酐清除率為10-50ml/min者,給葯間隔時間應延長至6-12小時;內生肌酐清除率小於10ml/min者,給葯間隔時間應延長至12-24小時。   兒童   ·常規劑量   ·口服給葯一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。   ·肌內注XX一日50-100mg/kg,分4次給葯。   ·靜脈給葯   1.小兒:一日100-200mg/kg,分2-4次給葯。一日最高劑量為300mg/kg。   2.足月產新生兒:一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日,每12小時1次;第3日至第2周,每8小時1次;以後每6小時1次。   3.早產兒:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12小時1次;1-4周,每8小時1次;4周以上,每6小時1次。   ·鞘內注XX腦膜炎患兒:嬰幼兒(0-2歲),5mg;兒童(2-12歲),10mg。   [國外用法用量參考]   成人   ·常規劑量   ·口服給葯   1.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.5g。至少應持續給葯至癥狀消失后48-72小時。   2.淋病:對於單純的淋病感染,推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。   ·肌內注XX   1.預防細菌性心內膜炎:手術前30分鐘肌注1-2g,另加慶大霉素1.5mg/kg。對於嚴重患者,推薦6小時后追加肌注1g,或口服1g。   2.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.25-0.5g,治療至少應持續至癥狀消失后48-72小時。   3.淋球菌引起的急性XX炎:推薦劑量為0.5g,一日2次,治療1日。   ·靜脈給葯   1.預防細菌性心內膜炎:同肌內注XX。   2.治療心內膜炎:一日12g,持續輸入或每隔6小時輸入。總療程推薦為4-6周。   3.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:同肌內注XX。   ·腎功能不全時劑量   輕度腎功能不全[腎小球濾過率(GFR)大於50ml/min]者,每間隔6小時給葯;中度腎功能不全(GFR為10-50ml/min)者,每間隔6-12小時給葯;重度腎功能不全(GFR小於10ml/min)者,每間隔12-16小時給葯。   兒童   ·常規劑量   ·口服給葯   1.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:體重低於20kg兒童,推薦劑量為一日100mg/kg,每6小時用藥1次。體重超過20kg的兒童,使用成人劑量。治療至少應持續至癥狀消失后48-72小時。   2.淋病:對於單純性淋病感染,體重超過20kg兒童的推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。   ·肌內注XX   1.預防細菌性心內膜炎:手術前30分鐘肌注50mg/kg,另加慶大霉素1.5mg/kg。對於嚴重患者,建議6小時后追加肌注25mg/kg,或口服25mg/kg。   2.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:一日25-50mg/kg,每隔6小時使用。治療至少應持續至癥狀消失后48-72小時。   ·靜脈給葯   1.預防細菌性心內膜炎:同肌內注XX。   2.胃腸道、泌尿XX道、呼吸道感染:同肌內注XX。   ·鞘內注XX   1.小於2歲患兒:每日鞘內用藥5mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。   2.對2-12歲患兒:每日鞘內用藥10mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。

相關信息

  【禁用慎用】   青黴素過敏者忌用.   【給葯說明】   參閱青黴素鈉晚期妊娠孕婦應用氨苄西林后可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對不結合的雌激素和孕激素無影響。   【不良反應】   藥品的不良反應與青黴素鈉相仿,以過敏反應較為多見。皮疹是最常見的反應,多發生於用藥后 5天,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青黴素過敏反應的典型皮疹,後者對氨苄西林有一定的特異性,注XX給葯的皮疹發生率高於口服者。傳染性單核細胞增多症巨細胞病毒感染淋巴細胞白血病淋巴瘤等病人應用該品時易發生皮疹,因此,藥品不能用於這些病人。粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人,氨苄西林相關腸炎也極為罕見。少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶升高。大劑量氨苄西林靜脈給葯可發生抽搐等神經系統毒性癥狀,嬰兒應用氨苄西林后可出現顱內壓增高,表現為囪隆起。極大量氨苄西林可能發生聽力障礙,但氨苄西林的耳毒性尚未最後確定。氨苄西林所致的間質性腎炎亦有報告。   氨節西林不良反應的防治與青黴素鈉同。   可引起皮疹,葯熱,寒戰面部潮紅或蒼白,氣喘,呼吸困難,心悸胸悶紫紺腹痛,過敏性休克等.口服后個例可出現噁心,嘔吐和腹瀉. 少數患者可有白細胞減少.暫時性血清轉氨酶升高,也可有急性腮腺腫大,全身散在出血點,腎功能異常.   氨苄西林皮疹發生率為3.1~18%,常在開始治療后7~12天出現,此為過敏反應所致。斑丘疹占整個皮疹的2/3,單核細胞增多症的病人應用該葯,斑丘疹、紫癜性皮疹的發生率為42~100%,腎功能不全的病人皮疹發生率也較高。   葯疹的發生率與用藥時間長短及劑量大小無關,而與感染病種、年齡性別有一定關係。傷寒患者及革蘭氏陰性桿菌敗血症患者的葯疹發生率最高;結締組織病、白血病及腫瘤合併感染症者次之,肝膽及泌尿系感染者的葯疹高於胃腸道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血熱腦炎及傳染性單核細胞增多症患者的葯疹發生率均明顯較高。年齡50歲以下者較50歲以上者葯疹發生率明顯增高(17.5%對5.4%)(P<0.01),女性的發生率明顯高於男性,分別為16.8%及7.3%(P<0.01)。   少數病人可出現腎病,此為免疫學反應,免疫複合物補體成份可沉積于腎小球和血管中,導致腎小球腎炎。有報道:靜推氨苄西林鈉促使高血壓病急劇惡化的病例分析認為:氨苄西林易致過敏性間質性腎炎、腎素增高,導致繼發性高血壓。口服藥品1周,約11%病人發生腹瀉。有1/4病人發生氨基轉移酶升高。陳風雲報道:8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林靜滴,用藥后除均出現皮膚瘙癢及不同形狀的皮疹外,並有不同程度的肝損害。其中原有肝炎的兩例病人因病情加重而死亡。日本學者指出,藥物變態反應性肝損害是由於藥物對肝髒的直接損害,使肝細胞的部份細胞膜成分發生變化,遊離的載體蛋白再與藥物結合獲得抗原性,從而引起變態反應性肝損害。尿路感染病人在治療期間可出現變形桿菌、產氣桿菌及白色念珠菌二重感染

相互作用參閱青黴素鈉

  (1)氨苄西林與氯黴素聯合應用后,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一,氯黴素在高濃度(5~10μg/ml)時對藥品無拮抗現象,在低濃度(1~2μg/ml)時可使氨苄西林的殺菌作用減弱,但對氯黴素的抗菌作用無影響。氨苄西林與氯黴素聯合后在體外對21株腦膜炎球菌抗菌活性的影響如下;出現拮抗者 13株、累加者 5株,協同者 3株。對 21株肺炎球菌呈現拮抗作用者僅 1株,累加作用者 14株,協同現象者 6株。氨苄西林在體外對金葡菌的抗菌作用可為林可霉素所抑制。氨苄西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那霉素所加強。慶大霉素可加速氨苄西林對 B組鏈球菌的體外殺菌作用。氨苄西林或阿莫西林對產 β-內酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度為 64μg/ml,棒酸的聯合應用可使這兩種青黴素的最低抑菌濃度降至 4μg/ml。   (2)藥品與下列藥品有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、慶大霉素、鏈黴素、磷酸克林霉素鹽酸林可霉素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素 B、琥珀氯黴素、紅黴素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環素類注XX劑、新生霉素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素 B族、維生素 C、含有氨基酸的營養注XX劑、多糖(如右旋糖酐 40)和氫化可的松琥珀酸鈉,這些藥物可使氨苄西林的活性丟失。   (3)別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加,尤其多見於高尿酸血症。氯黴素和氨苄西林合用時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。   (4)氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因而可降低口服避孕藥效果。   【兒童用藥】 【老年患者用藥】   老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

臨床研究

  【功效主治】 該品為廣譜半合成青黴素,毒性極低。抗菌譜與青黴素相似,對草綠色鏈球、溶血性鏈球菌、腸球菌有較強的抗菌作用。白喉桿菌、炭疽桿菌、革蘭氏陽性厭氧球菌和桿菌對該品敏感;腦膜炎球菌、百日咳桿菌、布氏桿菌亦很敏感。大腸桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、變形桿菌、流感桿菌、肺炎雙球菌、淋球菌等因部分菌株產生β-內酰胺酶,故都存在不同程度的耐葯菌。其中大腸桿菌的耐葯率高達50—60%。腸桿菌屬細菌,綠膿桿菌及厭氧革蘭氏陰性桿菌對該品耐葯。該品主要用於治療由敏感的金葡菌、溶血性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌及白喉桿菌、百日咳桿菌、流感桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支氣管炎、百日咳等)、胃腸炎及消化道感染(肝、膽感染性疾患、急慢性胃腸炎、菌痢、傷寒及副傷寒等)、泌尿到感染(淋病、XX炎、膀胱炎等)、軟組織感染和敗血症、腦膜炎、心內膜炎等。   【化學成分】 該品主要成分為氨苄西林.   【藥理作用】 該品為廣譜半合成青黴素,毒性極低。抗菌譜與青黴素相似,對草綠色鏈球、溶血性鏈球菌、腸球菌有較強的抗菌作用。白喉桿菌、炭疽桿菌、革蘭氏陽性厭氧球菌和桿菌對該品敏感;腦膜炎球菌、百日咳桿菌、布氏桿菌亦很敏感。大腸桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、變形桿菌、流感桿菌、肺炎雙球菌、淋球菌等因部分菌株產生β-內酰胺酶,故都存在不同程度的耐葯菌。其中大腸桿菌的耐葯率高達50—60%。腸桿菌屬細菌,綠膿桿菌及厭氧革蘭氏陰性桿菌對該品耐葯。該品主要用於治療由敏感的金葡菌、溶血性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌及白喉桿菌、百日咳桿菌、流感桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支氣管炎、百日咳等)、胃腸炎及消化道感染(肝、膽感染性疾患、急慢性胃腸炎、菌痢、傷寒及副傷寒等)、泌尿到感染(淋病、XX炎、膀胱炎等)、軟組織感染和敗血症、腦膜炎、心內膜炎   【藥物相互作用】 慶大霉素:青黴素、羧苄青黴素氨苄青黴素及其他青黴素類抗生素均可使慶大霉素失活。葡萄糖液(pH3.2—5.5):在酸性介質中氨苄青黴素易失活,降低療效。維生素C:可使氨苄青黴素失活或降效。四環素:能降低青黴素治療肺炎、腦膜炎和猩紅熱的療效。食用纖維;可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液:其乳酸根可促進氨苄青黴素鈉水解降效(30分鐘降到75%)。消炎痛:可延長青黴素半衰期,使血葯濃度升高。阿司匹林:可使青黴素血要濃度升高,延長青黴素的半衰期從44.5分鐘到72.4分鐘(競爭腎小管分泌)。紅黴素:可降低青黴素療效。其他藥物相互作用,請咨詢醫師或藥師。

注意事項

  1.患者每次開始應用藥品前,必須先進行青黴素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘濕疹枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.藥品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用該品,並採取相應措施。4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給葯間期。5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用藥品前應進行暗視野檢查,並至少在四個月內,每月接受血清試驗一次。6.長期或大劑量應用藥品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。7.對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

2010版中國藥典修訂內容

  氨苄西林   Anbianxilin   Ampicillin   書頁號:中國藥典2005年版二部-612   [修訂]   【檢查】 有關物質 取該品適量,精密稱定,用流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含3mg的溶液,作為供試品溶液;另取氨苄西林對照品適量,精密稱定,用流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含30&micro;g的溶液作為對照溶液。照高效液相色譜法測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;流動相A為12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈-水(0.5:50:50:900);流動相B為12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈-水(0.5:50:400:550);流速為每分鐘1.0ml;檢測波長為254nm。先以流動相A-流動相B(85:15)等度洗脫,待氨苄西林峰洗脫完畢后立即按下表進行線性梯度洗脫。取氨苄西林系統適用性對照品適量,用流動相A溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,取20&micro;l注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致,主峰保留時間為8~10分鐘之間;取對照溶液20&micro;l注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。立即精密量取供試品溶液與對照溶液各20&micro;l,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍(3.0%)(供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計)。   
時間(分鐘) 流動相A (%) 流動相B(%)
0 85 15
30 0 100
45 0 100
50 85 15
60 85 15
 [增訂]   【鑒別】(1)取該品約0.1g,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2ml使溶解,加水至10ml,取1ml,加鹼性酒石酸銅試液3滴,即顯紫色。   (2)取鑒別(1)項下的溶液1ml,加鹽酸羥胺試液1ml,振搖,加酸性硫酸鐵銨試液1滴,搖勻,即顯深紅色。   (3)取該品和氨苄西林對照品適量,分別用磷酸鹽緩衝液(取無水磷酸氫二鈉0.50g與磷酸二氫鉀0.301g,加水溶解使成1000ml,pH值為7.0)溶解並稀釋製成每1ml中各含1mg的溶液;作為供試品溶液與對照品溶液,取上述兩種溶液等量混合,作為混合溶液。照薄層色譜法(附錄V B)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以丙酮-水-甲苯-冰醋酸(65︰10︰10︰2.5)為展開劑,展開,晾乾,噴以0.3%茚三酮乙醇顯色液,于90℃加熱至出現斑點。混合溶液所顯主斑點應為單一斑點,供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液或混合溶液主斑點的顏色與位置相同。   (4)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

注XX用氨苄西林鈉使用說明書

  【通用名】   注XX用氨苄西林鈉   【適應症】   注XX用氨苄西林鈉   適用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。   性狀   本品為白色或類白色粉末或結晶。   【用法用量】   成人:肌內注XX一日2~4g,分4次給葯;靜脈滴注或注XX劑量為一日4~8g,分2~4次給葯。重症感染患者一日劑量可以增加至12g,一日最高劑量為14g。兒童:肌內注XX每日按體重50~100mg/kg,分4次給葯;靜脈滴注或注XX每日按體重100~200mg/kg,分2~4次給葯。一日最高劑量為按體重300 mg/kg。足月新生兒:按體重一次12.5~25mg/kg,出生第1、2 日每12小時1次,第三日~2周每8小時1次,以後每6小時1次。早產兒:出生第一周、1~4周和4周以上按體重每次 12.5~50mg/kg,分別為每12小時、8小時和6小時1次,靜脈滴注給葯。腎功能不全者:內生肌酐清除率為10~50ml/分鐘或小於10ml/分鐘時,給葯間期應分別延長至6~12小時和12~ 24小時。氨苄西林鈉溶液濃度愈高,穩定性愈差。在5℃時1%氨苄西林鈉溶液能保持其生物效價7天,但5%的溶液則為24 小時。濃度為30mg/ml的氨苄西林鈉靜脈滴注液在室溫放置 2~8小時仍能至少保持其90%的效價,放置冰箱內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦隨溫度升高而降低。供肌內注XX可分別溶解125mg、500mg和1g氨苄西林鈉地0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml滅菌注XX用水中。氨苄西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。   【不良反應】   本品不良反應與青黴素相仿,以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應,多發生於用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發生間質性腎炎;過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見,少數病人出現血清轉氨酶升高。大劑量氨苄西林靜脈給葯可發生抽搐等神經系統毒性癥狀,嬰兒應用氨

推薦閱讀