大環內酯類

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具有大環內酯的一類抗生素,多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素。

簡介

  macrolides antibiotics   目前沿用的大環內酯類紅黴素麥迪霉素螺旋霉素乙酰螺旋霉素、交沙

大環內酯類抗生素

霉素、柱晶白黴素。大環內酯類新品種(新大環內酯類)有阿奇霉素克拉霉素羅紅黴素等,其對流感嗜血桿菌肺炎支原體肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應證有所擴大。   廣義的大環內酯類抗生素系指微生物產生的具有內酯鍵的大環狀生物活性物質,其中包括一般大環內酯(狹義的大環內酯)、多烯大環內酯、安莎大環內酯與酯肽等。   一般大環內酯分為一內酯與多內酯。常見的一內酯有:十二元環大環內酯類抗生素(如酒霉素等)、十四元環大環內酯類抗生素(如紅黴素等)和十六元環大環內酯類抗生素(如柱晶白黴素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等),至今最大者已達六十元環,如具有抗腫瘤作用的醌酯霉素A1,A2,B1。多內酯中二內酯有:抗細菌真菌抗霉素、稻瘟霉素、洋橄欖霉素、硼霉素等。

適應症

  1. 紅黴素(含琥乙紅黴素依托紅黴素乳糖酸紅黴素)等沿用大環內酯類:   (1)作為青黴素過敏患者的替代藥物,用於以下感染:①β溶血性鏈球菌肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、呼吸道感染;②敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱蜂窩織炎;③白喉及白喉帶菌者。   (2)軍團菌病。   (3)衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿XX系統感染。   (4)其他:口腔感染、空腸彎曲菌腸炎百日咳等。   麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用於革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕症患者。

新品種

  除上述適應證外,阿奇霉素可用於軍團菌病,阿奇霉素、克拉霉素尚可用於流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區獲得性呼吸道感染,與其他抗菌藥物聯合用於鳥分枝桿菌複合群感染的治療及預防。克拉霉素與其他藥物聯合,可用於幽門螺桿菌感染。

注意事項

  1. 禁用於對紅黴素及其他大環內酯類過敏的患者。   2. 紅黴素及克拉霉素禁止與特非那丁合用,以免引起心臟不良反應。   3. 肝功能損害患者如有指征應用時,需適當減量並定期複查肝功能。   4.肝病患者和妊娠期患者不宜應用紅黴素酯化物。   5. 妊娠期患者有明確指徵用克拉霉素時,應充分權衡利弊,決定是否採用。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。   6.乳糖酸紅黴素粉針劑使用時必須首先以注XX用水完全溶解,加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,藥物濃度不宜超過0.1%~0.5%,緩慢靜脈滴注

所屬分類

  抗生素   抗微生物葯

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