鹽酸小檗鹼

来源:www.uuuwell.com

   

鹽酸小檗鹼為口服常釋劑型。屬甲類醫保藥品。本品對細菌只有微弱的抑菌作用,但對痢疾桿菌大腸桿菌引起的腸道感染有效,用於治療腸道感染、腹瀉

簡介

  通用名稱:小檗鹼

英文名稱:Berberine   中文別名黃連素小櫱鹼、小檗礆、鹽酸黃連素、鹽酸小櫱鹼、鹽酸小檗鹼、鹽酸小檗礆   英文別名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate

作用與用途

  對痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌傷寒桿菌阿米巴原蟲抑製作用臨床主要用於腸道感染及菌痢等。近來還發現本品有抗心律失常的作用。 小檗鹼有較強的體內外抗腫瘤活性並能誘導B16細胞分化;同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協同作用[1]。   一種異喹啉生物鹼分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在於小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗鹼從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點145℃。溶於水,難溶於苯、乙醚和氯仿。小檗鹼為一種季銨生物鹼,其鹽類在水中的溶解度都比較小,例如鹽酸鹽為1∶500,硫酸鹽為1∶30。小檗鹼從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水;若從氯仿、丙酮或苯中結晶,也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗鹼用不同的鹼處理,可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗鹼,其中以季銨式最穩定。小檗鹼對溶血性鏈球菌金黃色葡萄球菌淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用,並有增強白血球吞噬作用。小檗鹼的鹽酸鹽(俗稱鹽酸黃連素)已廣泛用於治療胃腸炎細菌性痢疾等,對肺結核猩紅熱、急性扁桃腺炎呼吸道感染也有一定療效

藥理

  藥效學   抗菌譜廣,體外對多種革蘭陽性陰性菌均具抑菌作用,其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑製作用,低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑製作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青黴素鏈黴素等並無交叉耐藥性。   葯動學   口服吸收差。注XX后迅速XX各器官組織中,血葯濃度維持不久。肌注后的血葯濃度低於最低抑菌濃度藥物分佈廣,以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫,24小時后僅剩微量,絕大部分藥物在體內代謝清除,48小時內以原形排出僅占給藥量的 5%以下。   近據報導,認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少,使細菌不能附著在人體細胞上,而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕

適應症

  主要用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來還發現本品有阻斷 α-受體,抗心律失常作用。

用法用量

  口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。外用及局部應用藥物濃度為 0.6—1.0%。   嚴禁靜脈給葯。   [製劑與規格]鹽酸小檗鹼片(1) 0.05g(2) 0.1g   口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.   [製劑]片劑:每片 0.025g; 0.05g; 0.1g。   膠囊劑:每膠囊 0.1g。

禁用慎用

  雖然兒童可以應用,但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌,因本品可引起溶血性貧血以致黃疸

不良反應

  (1)口服不良反應較少,偶有噁心嘔吐皮疹和葯熱,停葯后即消失。   (2)靜脈注XX或滴注可引起血管擴張、血壓下降心臟抑制等反應,嚴重時發生阿斯綜合征,甚至死亡。中國已宣布淘汰鹽酸小檗鹼的各種注XX劑。   少數人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉.

原料葯

  品名:鹽酸小檗鹼   CAS:633-65-8   分子式:C20H19ClNO4   分子量:372.8216   含量:99%   外觀:白色結晶粉末   質量標準:企業標準   用途:主要用於治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來還發現本品有阻斷 α-受體,抗心律失常作用。