黃芩提取物

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黃芩提取物

  本品為黃芩經提取乾燥制得的粉末。   【來源】黃芩(Radix Scutellariae)是唇形科植物黃芩Scutellaria baicalensis Georgi (Lamiaceae)的乾燥根,在我國分佈極廣,黑龍江、吉林、遼寧、河南、河北、山東、四川、雲南、山西、陝西、甘肅和內蒙古等省均為產地   【性狀】本品為淡黃色的粉末;氣微,味苦。   【鑒別】取本品少量,加水2ml,滴加氫氧化鈉試液1滴,溶液顯橙黃色,滴加稀醋酸使溶液顏色基本褪去,然後再滴加5%二氯化氧鋯溶液1滴,溶液顯黃色,加稀鹽酸顏色不褪。   【功能與主治】清熱燥濕,瀉火解毒止血安胎。用於濕熱暑熱胸悶嘔惡,濕熱痞滿瀉痢黃疸肺熱咳嗽高熱煩渴血熱吐衄,癰腫瘡毒胎動不安。   【用法與用量】為其他製劑的原料,根據不同用途確定用量。   【貯藏】密閉,防潮。   【製劑】銀黃口服液。   藥理作用:⑴抗炎抗變態反應 黃芩甙、黃芩甙對豚鼠離體氣管過敏性收縮及整體動物過敏性氣喘,均有緩解作用,並與麻黃鹼表現協同。甙元的磷酸鹽較硫酸鈉鹽作用強,黃芩甙元抑制離體氣管及迴腸之Schul-tz-Dale反應,對豚鼠被動性皮膚過敏反應組織胺皮膚反應亦表現抑制,在抗變態反應方面,甙元較甙作用強。黃芩此種抗變態反應,是由於傷害肥大細胞的酶激活系統,抑制了過敏性介體的釋放,因而不產生過敏反應,此外它對平滑肌本身,也有直接的鬆弛作用。黃芩甙元及黃芩甙均能抑制過敏性之浮腫炎症,二者並能降低小鼠毛細血管的通透性情,後者尚能防止低氣壓引起小白鼠出血。   ⑵抗微生物作用 黃芩有較廣的抗菌譜,在試管內對痢疾桿菌白喉桿菌綠膿桿菌葡萄球菌鏈球菌肺炎雙球菌以及腦膜炎球菌等均有抑製作用,煎劑作喉頭噴霧,對腦膜炎帶菌者亦有效,即使對青黴素已產生抗藥性金黃色葡萄球菌,對黃芩仍屬敏感。試管內對入型結核病有抑製作用,報告不一至,煎劑對小白鼠實驗性結核病有效,但對豚鼠則無效。試管內對流感病毒PR8株有抑製作用,鼠感染病毒后,能使之減輕肺部損傷和延長存活日期。對多種皮膚致病性真菌體外亦有抑制力,並能殺死鉤端螺旋體。   ⑶解熱作用 早年報告,對疫苗引起發熱家兔靜脈注XX6%的黃芩浸劑4~6毫升,有解熱作用,以後有人用大劑量黃芩水煎劑(比上述報告靜脈注XX黃芩浸劑之量大4~30倍)口服或肌肉注XX均未能證實有解熱衷作用,如靜脈注XX則有輕微解熱作用,此情況與靜脈注XX生理鹽水一樣,黃芩5克/公斤亦不能使熱穿刺法致熱的家兔退熱。但腹腔或靜脈注XX黃芩甙,口服黃芩煎劑,對疫苗或酵母致熱的家兔均能解熱。上述研究結果不一致,可能由於植物來源多未作生藥學檢定,品種混亂,粗製劑靜脈注XX影響血壓,亦能幹擾解熱作用。因此黃芩是否有解熱性質,有待進一步研究。黃芩提取物對家兔無降溫作用。   ⑷降壓利尿作用 黃芩酊劑、浸劑、煎劑、醇或水提取物、黃芩甙對麻醉犬、貓、兔靜脈、肌肉注XX或灌腸,均可起降壓作用。浸劑口服能降低正常及慢性腎性高血壓犬的血壓,酊劑可使神經性高血壓犬血壓回至正常,浸劑口服的降壓作用,以雲南產者為佳,河北次之,西北的較差。黃芩的降壓原理,一認為系直接擴張血管,也可能作用於血管感受器,反XX地引起降壓。黃芩同屬植物Scutellaria galericulata則無降壓作用。   在急性利尿實驗中,黃芩甙元作用最強,漢黃芩素次之,黃芩甙差,黃芩醇提取物及煎劑(正常人及家兔)亦有利尿作用。   ⑸對血脂血糖的作用 黃芩及三黃製劑(黃連:黃芩:大黃為1:1:1)對正常家兔血清中總膽甾醇/總磷脂比值無影響,但能降低飼養膽甾醇7周后家兔的此種比值,對切除甲狀腺家兔的此種比值,三黃製劑亦能低之。黃芩能使血糖輕度上升。   ⑹利膽、解痙作用 黃芩煎劑和乙醇提取液可增加犬、兔膽汁排泄量,黃芩甙元較黃芩作用明顯,漢黃芩素無影響,黃芩甙使結紮總輸膽管的家兔在1~6小時內膽紅素(較對照組)增高,但24~48小時后則使之降低。黃芩酊劑、煎劑對在位腸管有明顯的抑製作用,酊劑可拮抗毛果芸香鹼引起的腸管運動增強現象切斷迷走神經后並不影響其作用,用小白鼠小腸段進行解痙的效價測定,漢黃芩素只有弱的解痙作用,黃芩甙元則無解痙效力。   ⑺鎮靜作用 黃芩甙能抑制小白鼠的自發活動,作用強度與劑量有關,黃芩煎劑可抑制小鼠陽性條件反XX,此作用可能是由於它加強了皮層抑過程所致,可用於神經XX增高及失眠的高血壓。   ⑻其他作用 黃芩根莖的酊劑靜脈注XX,對士的寧中毒的蛙、貓、狗,可消除強直性痙攣癥狀,並使動物免於死亡。黃芩甙、葡萄糖醛酸可降低小鼠士的寧中毒死亡量約2.5倍。從測定四氯化碳中毒小鼠的肝糖元含量,以葡萄糖醛酸組含量較高,黃芩甙次之,黃芩甙元最低。   毒性:黃芩毒性極低,煎劑給兔灌胃,醇提取液靜脈注XX,公呈活動減弱,黃芩浸劑4克/公斤給狗灌胃8周,亦未見任何毒XX,如將黃芩浸劑2克/公斤靜脈注XX于健康兔,先表現鎮靜,以後死亡,可見靜脈注XX比口服毒性大得多。莧芩提取物肌肉及靜脈注XX,可使正常家兔白細胞總數短時間內顯著降低。   【製劑】 雙黃連、銀黃系列、芩連和茵梔黃系列口服製劑。   [中文名稱] 漢黃芩素   [英文名稱] Wogonin   [別 名] 5,7-二羥基-8-甲氧基-2-苯基-4H-1-苯並吡喃-4-酮,5,7-Dihydroxy-8-methoxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one   [化學名稱] 4H-1-Benaopyran-4-one, 5, 7-dihydroxy-8-methoxy-2-phe-nyl-,   [分 子 式] C16H12O5   [分 子 量] 284.26   [物理性質] 黃色針狀結晶(乙醇水溶液或醋酸乙酯-苯), 熔點203°,極易溶於甲醇、乙醇、丙酮和醋酸乙酯, 溶於乙醇、醋酸和氯仿, 微溶於苯和水, 不溶於二硫化碳石油英。Uvλ(EtOHmax nm (logε): 249(4.65), 320 (4.04)。 IRγKBrmax cm-1: 3120(OH), 1660(CO), 1614, 1585, 1515, 1500sh(芳環C=C)。 MSm/e(%): 284 (M+, 62, 269 (100), 255(4), 241(27), 167(10), 153(4), 139(52), 111(10), 103(13), 77(10), 69(27)。   [成分分類]   [藥理作用] 用小鼠切除的小腸實驗表明有罌粟鹼樣的解痙作用, 但作用較弱, 約為罌粟鹼的五分之一。本品大鼠口服可降低乙醇所致的甘油三酸酯水平。還具有抗癌作用利尿作用。   抗癌,抗炎、抗變態反應、抗病毒、解熱和保肝等作用   [毒 性]   [不良反應]   [用 途]   [成分來源] 唇形科植物黃芩 Scutellaria baicalensis Georgi 根, 滇黃芩 Scutellaria amoena C. H. Wright 根, 半枝蓮 Scutellaria rivularis Wall. 根, 夾竹桃科植物鱔藤(神葛) Anodendron affine (Hook. Et Arn. )Druce 莖

實驗室測定

  方法名稱: 黃芩提取物-黃芩苷的測定-高效液相色譜法   應用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定黃芩提取物中黃芩苷的含量。   本方法適用於黃芩經加工製成的提取物。   方法原理: 本品加甲醇溶解、稀釋,搖勻,濾過,續濾液XX高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長280nm處檢測黃芩苷的吸收值,計算出其含量。   試劑: 1.甲醇   2. 磷酸   儀器設備: 1 儀器   1.1 高效液相色譜儀   1.2 色譜柱   十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數按黃芩苷峰計算應不低於2500。   1.3 紫外吸收檢測器   2色譜條件   2.1流動相:甲醇 水 磷酸 =47 53 0.2   2.2檢測波長:280nm   2.3柱溫:室溫   試樣製備: 1. 稱取供試品   精密稱定本品10mg,為供試品。   2. 對照品溶液的製備   精密稱取黃芩苷對照品適量,加甲醇製成每1mL含60mg的溶液。   3.供試品溶液的製備   取本品約10mg,精密稱定,置25mL量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,精密量取5mL,置25mL量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,濾過,續濾液作為供試品溶液。   操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長280nm處測定黃芩苷(C21H18O11)的峰面積,計算出其含量。   參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005版,一部,p280。