多巴酚丁胺

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鹽酸多巴酚丁胺多巴胺同系物,為一選擇性心臟β1-受體XX劑。

基本資料

  通

結構式

用名:鹽酸多巴酚丁胺   別名:杜丁胺   化學名:4-[2-[[1-甲基-3-(4-羥苯基)丙基]氨基]乙基]-1,2-苯二酚鹽酸鹽   拼音名:YANSUAN DUOBAFEDING'AN   英文名:Dobutamine Hydrochloride   CAS No. 49745-95-1   分子式:C18H23NO3·HCl   分子量:337.85   規格:注XX劑:20mg/2ml 250mg/5ml(按多巴酚丁胺計)   貯藏:遮光、密閉保存

藥理作用

  1

鹽酸多巴酚丁胺注XX液

、對心肌產生正性肌力作用,主要作用於β1受體,對β2及α受體作用相對較小。   2、 能直接激動心臟β1受體以增強心肌收縮和增加搏出量,使心排血量增加。   3、可降低外周血管阻力(后負荷減少),但收縮壓脈壓一般保持不變,或僅因心排血量增加而有所增加。   4、能降低心室充盈壓,促進房室結傳導。   5、 心肌收縮力有所增強,冠狀動脈血流及心肌耗氧量常增加。   6、由於心排血量增加,腎血流量尿量常增加。   7、本品與多巴胺不同,多巴酚丁胺並不間接通過內源性去甲腎上腺素的釋放,而是直接作用於心臟。

葯代動力學

  口服無效,靜脈注入1-2分鐘內起效,如緩慢滴注可延長到10分鐘,一般靜注后10分鐘作用達高峰,持續數分鐘。表觀分佈容積為0.2L/㎏,清除率為 244L/h,半衰期約為2分鐘,在肝臟代謝成無活性的化合物。代謝物主要經腎臟排出。

作用

  鹽酸多巴酚丁胺正性肌力作用比多巴胺強,對β2-受體和α-受體XX性較弱。治療量能增加心肌收縮力,增加心排血量,很少增加心肌耗氧量,可降低外周血管阻力,能降低心室充盈壓,促進房室結傳導。

適應症

  臨床用於治療器質性心臟病心肌收縮力下降引起的心力衰竭心肌梗塞所致的心源性休克及術后血壓。包括心臟直視手術后所致的低排血量綜合征,作為短期支持治療。

用法和劑量

成人常用量

  將多巴酚丁胺加於5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉注XX液中稀釋后,以滴速每分鐘2.5-10ug/㎏給予,在每分鐘15ug/㎏以下的劑量時,心率和外周血管阻力基本無變化;偶用每分鐘﹥15ug/㎏,但需注意過大劑量仍然有可能加速心率併產生心律失常

給葯說明

  用藥前應先補充血容量、糾正血容量。藥液的濃度隨用量和病人所需

鹽酸多巴酚丁胺

液體量而定。治療時間和給葯速度按病人的治療效應調整,可依據心率、血壓、尿量以及是否出現異位搏動等情況。如有可能,應監測中心靜脈壓、肺楔嵌壓和心排血量。

副作用

  1 少數病人可能心率加快、血壓升高,可以滴速減慢處理。   2 其它不良反應頭痛噁心心悸胸痛氣促心絞痛,但不常見。嚴重的可有心律失常。

不良反應

  可有心悸、噁心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現收縮壓增加〔多數增高1.33 -2.67Kpa (10-20mmHg),少數升高6.67Kpa(50mmHg)或更多〕,心率增快(多數在原來基礎上每分鐘增加5-10次,少數可增加30次以上)者,與劑量有關,應減量或暫停用藥。

注意事項

  1、交叉過敏反應,對其他擬交感葯過敏,可能對本品也敏感。   2、對妊娠的影響,在人體應用未發生問題。   3、本品是否排入乳汁未定,但應用未發生問題。   4、梗阻肥厚型心肌病不宜使用,以免加重梗阻。   5、下列情況應慎用:   ① 心房顫動,多巴酚丁胺能加快房室傳導,心室率加速,如須用本品,應先給予洋地黃類葯;   ② 高血壓可能加重;   ③嚴重的機械梗阻,如重度主動脈瓣狹窄,多巴酚丁胺可能無效;   ④ 低血容量時應用本品可加重,故用前須先加以糾正;   ⑤ 室性心律失常可能加重;   ⑥ 心肌梗死后,使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。   ⑦ 用藥期間應定時或連續監測心電圖、血壓、心排血量,必要或可能時監測肺楔嵌壓。

藥物相互作用

  1、與全麻藥尤其環丙烷氟烷等同用,室性心律失常發生的可能性增加。   2、 與 β受體阻滯劑同用,可拮抗本品對β1受體的作用,導致α受體作用佔優勢,外周血管的總阻力加大。   3、 與硝普鈉同用,可導致心排血量微增,肺楔嵌壓略降。   4、本品不得與碳酸氫鈉鹼性藥物混合使用。

測定

應用範圍

  1、本方法採用滴定法測定鹽酸多巴酚丁胺的含量。   2、本方法適用於鹽酸多巴酚丁胺。

方法原理

  供試品加冰醋酸微溫使溶解,加醋酸汞試液結晶紫指示液后,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。

試劑

  1. 水(新沸放置至室溫)   2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)   3. 結晶紫指示液   4. 冰醋酸   5. 醋酐   6. 冰醋酸   7. 醋酸汞試液   8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

試樣製備

  1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)   配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完后再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。   標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。   貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。   2. 結晶紫指示液   取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

操作步驟

  精密稱取供試品0.2g,加冰醋酸20mL微溫使溶解,加醋酸汞試液5mL與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於33.78mg的鹽酸多巴酚丁胺(C18H23NO3 ·HCl ),即得。   注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。[1]

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