厄貝沙坦片

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厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑製劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大於AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道

基本信息

  【商品名】安博維APROVEL   【化學名】2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯   【英文名】Irbesartan Tablets   【漢語拼音】EbeishatanPian   【成份】本品主要成分為厄貝沙坦   【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

藥理毒理與葯動學

  【葯代動力學】據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經膽道腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血葯濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。

適應症、用法用量與不良反應

  【適應症】高血壓病。   【用法和用量】口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據病情可增至0.3g,一日1次。可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿葯(如噻嗪類)或其它降壓藥物。   【不良反應】常見不良反應為:頭痛眩暈心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹血管神經性水腫發生。文獻報道本品不良反應發生率大於1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉骨骼肌疼痛疲勞上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%但低於對照組發生率的有腹痛焦慮神經質胸痛咽炎噁心嘔吐皮疹心動過速等。低血壓直立性低血壓發生率約為0.4%。

臨床研究

  本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑製劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大於AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其他激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。   【藥物作用】   1 本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。 2 本品與華法令之間無明顯的相互作用。 3 與洋地黃類葯如地高辛、b-阻滯劑如阿替洛爾鈣拮抗劑硝苯吡啶等合用不影響相互的葯代動力學。

禁忌與注意事項

  【禁忌】對本品過敏禁用。   【注意事項】1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個別敏感的患者可能產生腎功能變化。3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節劑量。4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。

孕婦兒童、老年用藥須知

  【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期婦女禁用。   【兒童用藥】尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。   【老年患者用藥】

藥物相互作用、藥物過量與規格

  【藥物相互作用】 1.本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。2.本品與華法令之間無明顯的相互作用。3.與洋地黃類葯如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的葯代動力學。   【藥物過量】 過量服用本品后可出現低血壓,心動過速或心動過緩,應採用催吐洗胃及支持療法。   【規格】(1)75mg (2)150mg   【貯藏】密封保存

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