β受體拮抗劑

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  β腎上腺素受體阻斷葯   一、藥理作用   (一)β受體阻斷作用   1.心血管系統:   (1)阻斷心臟β1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱心排出量減少;   (2)心肌耗氧量下降,冠脈血流量下降;   (3)對高血壓患者可使其血壓下降;   (4)還能延緩心房房室結的傳導,延長心電圖的P-R間期(房室傳導時間)。   2.支氣管平滑肌:   支氣管的β2受體激動時使支氣管平滑肌鬆弛,β受體阻斷葯則使之收縮而增加呼吸道阻力。   但這種作用較弱,對正常人影響較少,只有在支氣管哮喘慢性阻塞性肺疾病的患者,有時可誘發或加重哮喘的急性發作。   3.代謝:   (1)β受體阻斷葯可抑制交感神經XX所引起的脂肪分解。   (2)當β受體阻斷葯與α受體阻斷葯合用時則可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。   (3)普萘洛爾並不影響正常人的血糖水平,也不影響胰島素的降低血糖作用,但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復,掩蓋低血糖癥狀心悸等。   4.腎素:   β受體阻斷葯通過阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素的釋放,這可能是其降血壓作用原因之一。   (二)其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。   二、臨床應用   (一)心律失常   對多種原因引起的快速型心律失常有效,如竇性心動過速全身麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常等。   (二)心絞痛心肌梗死   對心絞痛有良好的療效。   對心肌梗死,長期應用可降低複發猝死率。   (三)高血壓   能使高血壓患者的血壓下降,伴有心率減慢。   (四)其他   普萘洛爾用於輔助治療甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象,對控制激動不安,心動過速和心律失常等癥狀有效,並能降低基礎代謝率。   普萘洛爾亦適用於偏頭痛、肌震顫肝硬化消化道出血等。   三、不良反應禁忌證   一般不良反應有噁心嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀,偶見過敏性皮疹血小板減少等。   嚴重的不良反應常與應用不當有關,可導致嚴重後果,主要包括:   (一)心血管反應   由於對心髒的β1受體阻斷作用,出現心臟功能抑制,特別是心功能不全竇性心動過緩房室傳導阻滯的患者,由於其心臟活動中交感神經佔優勢,故對本類藥物感性提高,加重病情,甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導完全阻滯以致心臟驟停等嚴重後果。   (二)誘發或加劇支氣管哮喘   由於對支氣管平滑肌的β2受體的阻斷作用,可使呼吸道阻力增加,誘發或加劇哮喘。   (三)反跳現象   長期應用β受體阻斷葯時如突然停葯,可引起原來病情加重,其機制與受體向上調節有關。   因此長期用藥者應逐漸減量直至停葯。   禁用於嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者應慎用

β腎上腺素受體阻斷葯

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