異丙腎上腺素

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異丙腎上腺素,為一種β受體激動劑,用於支氣管哮喘心臟房室傳導阻滯。目前在臨床上應用比較廣泛

簡介

  [藥品名稱]異丙腎上腺素   [英文名]ISOprenaline   [別名] 喘息定硫酸異丙腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、異丙基去甲腎上腺素、異丙腎、治喘靈、Aludrine、Isonorin、Isoprenaline Hydrochloride、Isopreterenol、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isuprel、Medihaler-Iso、Norisodrine   [性狀]常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦,遇光和空氣變色,在鹼性溶液中更易變色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿乙醚中不溶。   [規格]   1、鹽酸異丙腎上腺素片 10mg   2、鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑每瓶總量 14g,內含鹽酸異丙腎上腺素 35mg,每瓶可噴吸200次左右。   3、鹽酸異丙腎上腺素注XX液2ml:1mg

藥理葯動

  藥效學   主要激動β受體,對β1和β2受體選擇性很低,對α受體幾乎無作用。   ①擴張支氣管:作用於支氣管β2腎上腺素受體,使支氣管平滑肌鬆弛,抑制組胺等介質的釋放。②XXβ1 腎上腺素受體,增快心率、增強心肌收縮力,增加心臟傳導系統的傳導速度,縮短竇房結不應期。③擴張外周血管,減輕心(左心為著)負荷,以糾正低排血量和血管嚴重收縮的休克狀態。

異丙腎上腺素

葯動學   霧化吸入吸收完全,吸入2~5分鐘即起效,作用可維持0.5~2小時。靜注作用維持不到1小時; 舌下給葯15~30分鐘起效,作用維持1~2小時。靜注後作用於β1腎上腺素受體,半衰期僅1分鐘,半衰期α為4分鐘。主要在肝內代謝,通過腎臟排泄。霧化吸入后約5~10%以原形排出; 靜注后約40~50%以原形排出。

適應症

  ①治療支氣管哮喘;②治療心源性或感染性休克;③治療完全性房室傳導阻滯心搏驟停。   用法用量   1.成人常用量①氣霧吸入,以 0.25%氣霧劑每次吸入 1—2撳,一日 2—4次,噴吸間隔時間不得少於 2小時。噴吸時應深吸氣,噴畢閉口 8秒鐘,而後徐緩地呼氣。②舌下含服,每次 10—15mg,一日 3次。③救治心臟驟停心腔內注XX 0.5—1mg。④三度房室傳導阻滯,心率每分鐘不及 40次時,可以該品 0.5—1mg加在 5%葡萄糖注XX液200—300ml內緩慢靜滴。   2.小兒常用量(嬰幼兒除外)①0.25%噴霧吸入;②舌下含服:每次 2.5—10mg,一日三次。   3.極量舌下給葯一次 20mg,一日 60mg;噴霧吸入一次 0.4mg,一日 2.4mg。   [製劑與規格]鹽酸異丙腎上腺素片 10mg

異丙腎上腺素

鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑每瓶總量 14g,內含鹽酸異丙腎上腺素 35mg。   鹽酸異丙腎上腺素注XX液2ml:1mg   (1).支氣管哮喘:舌下含服,成人每次10-20mg,一日3次,日最大量60mg;5歲以上兒童每次2.5-10mg,一日2-3次;0.25%氣霧劑吸入,每次吸1-2下,一日2-4次,重複使用需隔2小時以上.(2).心跳驟停:心腔內注XX,一次0.5-1mg.(3).房室傳導阻滯:二度者舌下含片,每次10mg,4小時1次;三度者,心律低於40次/分時,可用0.5-1mg溶於5%葡萄糖液200-300ml緩慢靜滴.(4).抗休克:用0.2-0.4mg溶於5%葡萄糖液200ml中,以0.5-2ml/分速度靜滴.

臨床應用

  1、支氣管哮喘,適用於控制哮喘急性發作,常氣霧吸入給葯,作用快而強,但持續時間短。   2、心臟驟停,用於治療各種原因如溺水電擊手術意外和藥物中毒等引起的心跳驟停。必要時可與腎上腺素和去甲腎上腺素伍用。   3、房室傳導阻滯。   4、抗休克,可用於心源性休克和感染性休克。對中心靜脈壓高,心輸出量低者,應在補足血容量的基礎上再用該品。

用法用量

  該品口服無效。舌下含葯,可從舌下靜脈叢迅速吸收。氣霧吸入迅速吸收,其生物利用度約為80%-100%。有效血濃度為0.5—2.5mg/ml,Vd為0.7L/kg。在肝臟與硫酸結合,在其它組織兒茶酚氧位甲基轉移酶甲基化代謝滅活。靜脈給葯后,尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產物各占50%。氣霧吸入后,尿中排泄物全部為甲基化代謝產物   1、支氣管哮喘:舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;極量,1次20mg,1日60mg。小兒,5歲以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。氣霧劑吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;極量,1次0.4mg,1日2.4mg。重複使用的間隔時間不應少於2小時。   2、心跳驟停:心腔內注XX0.5一lmg。   3、房室傳導阻滯:Ⅱ度者採用舌下含片,每次10mg,每4小時1次Ⅲ度者、心率低於40次/分時,可用0.5—1mg溶於5%葡萄糖溶液200—300ml緩慢靜滴。   4、抗休克:以0.5-lmg加於5%葡萄糖溶液200ml中,靜滴,滴速0.5—2μg/分,根據心率調整滴速,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。

不良反應

  常見的不良反應有:口咽發乾、心悸不安;少見的不良反應有:頭暈目眩、面潮紅、噁心、心率增速、震顫多汗乏力等。   有心律失常,心肌損害,心悸,誘發心絞痛頭痛,震顫,頭暈,虛脫,個別病例支氣管收縮(痙攣),舌下給葯可引起口腔潰瘍牙齒損壞.反覆使氣霧劑過多產生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加死亡率.   此藥用于治療呼吸系統疾病時,其不良反應有心動過速、心律失常、心悸、潮紅及誘發心絞痛。應用此葯有需逐漸增加劑量傾向,從而增加對心臟的毒性作用。此葯可致心電圖出現心肌梗塞波形,或如靜脈輸入此葯不小心,可導致心室顫動或甚至心肌壞死。   它鬆弛支氣管平滑肌使氣道阻力減低,但使通氣灌注比例失常並加重低氧血症患者感到好轉病情在惡化。此外,它有時可誘發奇怪的支氣管痙攣。   常見有頭痛、震顫、憂慮、頭暈及虛脫。   舌下含化此葯時也可引起周身反應,同時常有口腔潰瘍。

禁忌症

  (1)對其他腎上腺素類藥物過敏者對該品也有交叉過敏。   (2)高血壓甲狀腺機能亢進、心絞痛、冠狀動脈供血不足糖尿病等患者慎用。   冠心病,心肌炎甲亢患者禁用。   藥物相互作用   (1)與其他擬腎上腺素藥物合用可增效,但不良反應也增多。   (2)並用普萘洛爾時該品的作用受到拮抗。   與擬腎上腺素藥物、茶鹼、甲狀腺製劑同時應用,將增加此葯的毒性作用。

藥物相互作用

  1、與其他擬交感胺類葯有交叉過敏現象。   2、與全麻藥合用,可增加發生室性心律失常的可能性。   3、β受體阻滯劑可拮抗該品對島受體的作用,而使α受體作用佔優勢,外周血管總阻力加大。   4、與硝普鈉同用,可使心排血量微增,肺楔壓略降。   5、與去氧腎上腺素合用,對控制哮喘有協同作用,可進一步改善通氣功能。   6、禁與環丙烷氟烷等鹵烷類麻醉藥同用,否則可致嚴重心律失常。   7、氯化鉀及各種可導致血鉀過高或過低的藥物均可增加該品對心髒的XX性,易引起心律失常。   8、不能與pH值6.0以上的藥物配伍,如鈣製劑、氨茶鹼利多卡因磺胺嘧啶鈉等配伍。   9、與口服抗凝血葯合用,可增加抗凝作用。   10、與其他擬腎上腺素藥物合用可增效,但不良反應也增多。   11、並用普萘洛爾時該品的作用受到拮抗。   12、與擬腎上腺素藥物、茶鹼、甲狀腺製劑同時應用,將增加此葯的毒性作用

異丙腎上腺素中毒

  毒理   異丙腎上腺素對β受體作用較強;過量時因增加心肌收縮力和耗氧量,引起心律失常、心肌缺血壞死;並可透過血腦屏障,引起中樞XX癥狀。少數哮喘患者過量吸入異丙腎上腺素或在常規劑量下引起哮喘癥狀加重,稱為「矛盾性支氣管治療反應」,可能因其在體內的中間代謝產物3-甲氧基異丙腎上腺素具有β受體阻滯作用,導致支氣管平滑肌痙攣所致。   臨床表現   噁心、心悸、心絞痛及各種心律失常;中樞神經系統癥狀有頭痛、頭暈、焦慮失眠及震顫等。

中毒急救處理

  1、立即停葯。于皮下注XX部位近心端處縛扎止血帶,以限製藥物迅速吸收。   2、給予腎上腺素阻斷葯,如α受體阻滯劑酚妥拉明10 mg,用5%葡萄糖溶液或生理鹽水100 ml稀釋后緩慢靜脈滴注;β受體阻滯劑普萘洛爾5mg稀釋后緩慢靜脈注XX。也可含服硝酸甘油0.5mg,必要時間隔15~30分鐘重複;吸入亞硝酸異戊酯也有效。用藥期間注意監測患者的血壓和心率,以防不測。   3、心室顫動者首選非同步直流電擊除顫,能量200~300焦。如一時無除顫器,可用利多卡因100~150mg靜脈注XX;然後以1~4mg/min速率持續靜脈滴注;如未能轉律,5~10分鐘后再靜脈注XX100mg,也可一次心腔內注入200~250mg。多次電除顫失敗是使用其他抗心律失常藥物的指征,如用普魯卡因胺100mg靜脈注XX,每5分鐘1次,總量用至500~1000mg;接著用2~4mg/min持續靜脈滴注。或用溴苄胺首劑3mg/kg,靜脈注XX;隨後再次電擊。然後可再用此葯,每15分鐘1次,直至最大劑量25mg/kg。還可用胺碘酮150~500mg,靜脈注XX,或10 mg/(kg·d)靜脈滴注。   4、對症處理,吸氧等。

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