對乙酰氨基酚

来源:www.uuuwell.com

   

對乙酰氨基分子式C8H9NO2,通常為白色結晶性粉末,有解熱鎮痛作用,用於感冒發燒、關節痛神經痛頭痛癌痛手術止痛等。由對硝基酚鈉經還原成對氨基酚,再酰化制得。

簡介

  【英文名稱】 Paracetamol

對乙酰氨基酚

[1]【其他名稱】 撲熱息痛退熱凈,醋氨酚,Acetaminophen,Apamid,APAP   【常用商品名】 日夜百服嚀必理通;醋氨酚;泰諾止痛片;退熱凈;雅司達泰諾林;泰諾;對乙酰氨基酚;斯耐普一粒清   【適應證】   1.輕到中度的偏頭痛的發作治療和難治性偏頭痛。   2.奮力性和月經性頭痛。   3.慢性發作性偏側頭痛。   4.緊張型頭痛。   5.良性器質性頭痛。   6.用於發熱,也可用於緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術后止痛等。尤其用於對阿司匹林過敏或不能耐受患者。對各種劇痛內臟平滑肌絞痛無效。   【藥品分類】神經系統用藥-抗偏頭痛葯   對乙酰氨基酚為解熱鎮痛葯國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非甾體抗炎解熱鎮痛葯,解熱作用與阿司匹林相似,鎮痛作用較弱,無抗炎抗風濕作用,是乙酰苯胺藥物中最好的品種。特別適合於不能應用羧酸類藥物的病人。用於感冒、牙痛等症。

成分

  名稱:對乙酰氨基酚

對乙酰氨基酚片

[2]化學名:N-(4-羥基苯基)乙酰胺   又稱:對羥基苯基乙酰胺;撲熱息痛;對乙酰氨基苯酚;對羥基乙酰苯胺;醋氨酚   英文名稱:4-Acetamino phenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide   EINECS: 203-157-5[3]   分子式:C8H9NO2

分子式

分子量:151.170   結構:見圖 CAS No.:103-90-2   上游原料:4-氨基苯酚冰醋酸醋酸醋酸酐活性炭硫酸鐵粉鹽酸氧化鎂性狀稜柱體結晶或白色結晶性粉末。無臭,味微苦。   熔點:168-172℃   沸點:   相對密度1.293(21/4℃)

結構簡式

穩定性:   毒性   溶解情況:能溶於乙醇丙酮和熱水,微溶於水,不溶於石油醚及苯。   其它性質飽和水溶液pH值5.5-6.5。   性狀: 白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。   1 藥理毒理   1.1 對乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的體內代謝產物,屬於苯胺類。通過抑制下丘腦體溫調節中樞攝護腺素合成酶,減少攝護腺素PGE1緩激肽組胺等的合成和釋放,PGE1是主要是作用神經中樞,它的減少將導致中樞體溫調定點下降,體表溫度感受器感覺相對較熱,進而通過神經調節引起血管擴張的導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其抑制中樞神經系統攝護腺素合成的作用與阿司匹林相似,但抑制外周攝護腺素合成作用弱,故解熱鎮痛作用強,抗風濕作用弱,對血小板凝血機制無影響。 口服吸收迅速,完全,在體液分佈均勻,大部分在肝臟代謝,中間代謝產物對肝臟有毒,以葡萄糖醛酸結合物形式或從腎臟排泄半衰期一般為1-4小時。僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。   急性毒性試驗結果:小鼠經口LD50為338mg/kg,腹腔注XXLD50為500mg/kg。   2 葯代動力學   2.1 口服易吸收,血葯濃度0.5~1h達峰值,在體內95%與葡萄糖醛酸或硫酸結合而失活,5%經羥化轉化為對肝臟有毒性的代謝物,均從尿中排出。血漿蛋白結合率為25%。90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2一般為1~4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。對乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。   3 藥物相互作用   3.1 在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類抗驚厥葯的患者,長期使用時,更有發生肝臟毒性的危險。   3.2 與氯黴素合用時,可延長後者的半衰期,增強其毒性。   3.3 與抗凝血葯合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血葯的用量。   3.4 長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎葯合用時,有明顯增加腎毒性的危險。   3.5 與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時應用。   4 對乙酰氨基酚也是有機合成中間體過氧化氫穩定劑,照相化學藥品。   5 對乙酰氨基酚也是藥理實驗中常用於小鼠肝損傷實驗動物模型的製備,因此本葯不宜長期服用。

製備

  1 對氨基酚乙酰化而得   1.1 方法:將對氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升溫至150℃反應7h,加入乙酐,再反應2h,檢查終點,合格后冷卻至25℃以下,甩濾,水洗至無乙酸味,甩干,得粗品。此方法的收率為90%   1.2 方法:將對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾,蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一,待內溫升至130℃以上,取樣檢查對氨基酚殘留量低於2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷卻結晶。甩濾,先用少量稀酸洗滌,再用大量水洗至濾液接近無色,得粗品。此方法的收率為90-95%。   精製方法:將水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶,加入用水浸泡過的活性炭,用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6,沸騰10min。壓濾,濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下,析出結晶。甩濾,水洗,乾燥得原料葯撲熱息痛成品。   1.3 其它方法   1.31 在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚,同時乙酰化得到對乙酰氨基酚;   1.32 將對羥基苯乙酮生成的腙,置於硫酸酸性溶液中,加入亞硝酸鈉,轉位生成對乙酰氨基酚。

應用

  1 用法與用量   1.1 成人常用量:口服0.3g~0.6g,每4小時l次,或每日4次;每日量不宜超過2g。退熱療程一般不超過3天,鎮痛不宜超過10天。   1.2 兒童常用量:口服 按體重一次10~15mg/kg或按體表面積每日1.5g,分次服,每4~6小時1次;12歲以下的小兒每24小時不超過5次量,療程不超過5天。   2 製劑與規格   2.1 對乙酰氨基酚片:①0.1g;②0.3g;③0.5g。   2.2 對乙酰氨基酚緩釋片:0.65g。   2.3 對乙酰氨基酚咀嚼片:80mg。   2.4 對乙酰氨基酚膠囊:0.3g。   2.5 對乙酰氨基酚泡騰衝劑:①0.1g(小兒用);②0.5g(成人用)。   2.6 對乙酰氨基酚口服液:10ml:250mg。[4]   3 不良反應   3.1 常規劑量下,對乙酰氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎皮疹皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少貧血肝功能損害等,很少引起胃腸道出血。   3.2 劑量過大可引起肝臟損害,嚴重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可測定本品血葯濃度,以了解肝損程度。   4 禁忌症   4.1 對該品過敏及嚴重肝腎功能不全者禁用。在3歲以下兒童及新生兒因肝、腎功能發育不全,應避免使用。

注意事項

  1 交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對該品一般不發生過敏反應,但有報告稱在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中,少數(<5%)可於應用本品后發生輕度支氣管痙攣XX。   2 下列情況應慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險;②腎功能不全,雖可偶用,但如長期應用,有增加腎臟毒性的危險。   3 在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。   4 對實驗室檢查的干擾:①血糖測定,應用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,應用磷鎢酸法測定時可得假性高值;③尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,應用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。   5 孕婦及老幼用藥   5.1 孕婦及哺乳期婦女用藥:對乙酰氨基酚可通過胎盤,故應考慮到孕婦服用后可能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用后在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發現對乙酰氨基酚或其代謝產物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。   5.2 兒童用藥:3歲以下兒童因肝、腎功能發育不全,應避免使用。   5.3 老年患者用藥:老年患者由於肝、腎功能發生減退,半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。   6 藥物過量   6.1 藥物過量,包括中毒量時,可很快出現噁心、嘔吐、胃痛腹瀉厭食多汗癥狀,且可持續24小時。2~4天內出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大黃疸,或腎功能損害,如少尿血肌酐升高。第3~5天肝功能異常可達高峰,第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭,腎小管壞死,甚至腎功能衰竭。解救應及時給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然後70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給葯,將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服蛋氨酸,對肝臟有保護作用。拮抗劑宜儘早應用,12小時內給葯療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如靜脈輸液和/或利尿以促排泄,以及血液透析

2010版中國藥典修訂增訂內容

  對乙酰氨基酚   Duiyixian'anjifen   Paracetamol   書頁號:中國藥典2005版二部-170   [修訂]    【檢查】對氨基酚及其他雜質取本品適量,精密稱定,加溶劑[甲醇-水(4:6)]製成每1ml中約含對乙酰氨基酚20mg的溶液,作為供試品溶液(臨用新制);另取對氨基酚和對乙酰氨基酚對照品適量,精密稱定,加上述溶劑製成每1ml中約含對氨基酚1&micro;g和對乙酰氨基酚20&micro;g的溶液,作為對照品溶液。照高效液相色譜法(附錄VD)測定。用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;磷酸鹽緩衝液(取磷酸氫二鈉8.95g,磷酸二氫鈉3.9g,加水溶解至1000ml,加入10%四丁基氫氧化銨溶液12ml)-甲醇(90:10)為流動相;檢測波長為245nm;柱溫為40℃;理論板數按對乙酰氨基酚峰計算應不低於2000,對氨基酚與對乙酰氨基酚峰之間的分離度應符合要求。取對照品溶液20&micro;l,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使對氨基酚色譜峰的峰高約為滿量程的10%,再精密量取供試品溶液與對照品溶液各20&micro;l,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的4倍;按外標法以峰面積計算,含對氨基酚不得過0.005%,其他雜質相對於對照品溶液色譜圖中對乙酰氨基酚峰面積計算,單個未知雜質不得過0.1%,雜質總量不得過0.5%。   [增訂]    氯苯乙酰胺 臨用新制取對氨基酚檢查項下供試品溶液作為供試品溶液;另取對氯苯乙酰胺對照品適量,精密稱定,加上述溶劑製成每1ml中約含1&micro;g的溶液,作為對照品溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)測定。用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;磷酸鹽緩衝液(取磷酸氫二鈉8.95g,磷酸二氫鈉3.9g,加水溶解至1000ml,加入10%四丁基氫氧化銨12ml)-甲醇(60:40)為流動相;檢測波長為245nm;柱溫為40℃;理論板數按對乙酰氨基酚峰計算應不低於2000,對氯苯乙酰胺與對乙酰氨基酚峰之間的分離度應符合要求。取對照品溶液20&micro;l,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使對氯苯乙酰胺色譜峰的峰高約為滿量程的10%,再精密量取供試品溶液與對照品溶液各20&micro;l,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖;按外標法以峰面積計算,含對氯苯乙酰胺不得過0.005%。

其它說明

  1 對乙酰氨基酚。在英國被叫做撲熱息痛,是一個解熱鎮痛葯。首先發現于19世紀末,是一種毒性更大的止痛藥非那西丁的一個活性代謝物,已得到廣泛應用。   2 對乙酰氨基酚的作用模式多年來一直存在爭論,目前一般認為它通過抑制環氧化酶一3(COX一3)起作用。而在美國,以商品名泰諾(酚麻美敏)為代表的這類止痛藥物現在作為非處方葯(OTC),失去了醫學的指導監督和處方管理。   3 對乙酰氨基酚止痛效果的研究已經有不同的報道。在對76例急性疼痛的研究中,有14例報道效果比安慰劑好,6例的效果與安慰劑等同,3例效果強於其他藥物,27例不如其他藥物,25例與其他藥物等效,還有12例報告無止痛效果。因此,對乙酰氨基酚的止痛效果並不明顯。   4 如果使用正確的話,對乙酰氨基酚仍然是一個相對安全的藥物。與非甾體抗炎葯不同,雖然已有研究建議在大劑量時聯合用藥,但專家並不認為對乙酰氨基酚會提高上消化道併發症的危險。而且它對於對NSAID過敏的哮喘患者也是安全的,對兒童也比較安全。除此之外,對乙酰氨基酚相當便宜。在英國,可能16便士就可購買一小包16片裝的撲熱息痛,在美國則是27美分。這些性質都促進了對乙酰氨基酚做為一個OTC止痛藥的推廣。   5 雖然有以上這些優點,但是如果使用不當,有意或誤服過量,對乙酰氨基酚依然是一個非常有害的藥物。最重要的併發症是肝小葉壞死,尤其常見於飲食紊亂症患者、長期酗酒者和同時服用酶誘導藥物患者。對乙酰氨基酚對肝的損害主要體現在長期服用時對乙酰氨基酚在體內代謝為毒性代謝物N一乙酰對位苯醌亞胺(N— acetyl—P_benz0quin0neimine)。雖然嚴重中毒時,只要搶救及時,在10h內口服或靜注大量的特效解毒藥N一乙酰半胱氨酸(N— acetylcysteine,NAC),一般均可避免嚴重的肝損害、腎衰竭,不會造成死亡,但對乙酰氨基酚的毒性仍不容忽視。   6 在英國,對乙酰氨基酚不但是引起中毒的常見因素,而且還是導致急性肝病患者肝移植失敗死亡的相關毒性原因之一。在英國,中毒患者的統計人數是一個可怕的數字,在英格蘭和威爾士,有127例患者單單使用對乙酰氨基酚過量導致死亡,接受雞尾酒療法的患者中有260例同時接受對乙酰氨基酚和其他藥物治療的患者死亡。每年,因對乙酰氨基酚中毒,有200例患者須轉診到三級醫院住院治療,20例患者須進行肝移植手術。另據Parivash Nourjah和他的同事報道,在美國,對乙酰氨基酚的中毒現象也不容忽視。正如上面指出的,對乙酰氨基酚是一種非處方葯,在現有的藥品管理制度下,將它重新恢復為處方葯管理的可能性非常小。然而,給它的許可合適嗎,它是一個合適的OTC藥物嗎?   7 在歐洲,作為OTC藥物售賣必須符合4條標準(見歐洲會議指令編號92/26/EEC,EU Council Directive92/26/EEC和英國1968年藥品法第58條,in the UKSection 58A of the Medicines ACT 1968):① 只要正確使用,即使沒有醫囑指導或不在醫生監護下使用也沒有直接或間接的危險。這是指患者可以認識癥狀,自身診斷,安全地使用藥物,並且對治療的結果有預計性,而且必須考慮到與其他藥物相互作用及可能導致其他疾病的危險;②不會有藥品濫用的危險,不會導致藥物依賴性或非法使用,而且即使不正確使用,其結果也不會對人體造成直接或間接的危害;③成分中不包含活性不明或作用機理尚在研究中的物質或製劑;④不是注XX給葯。很清楚,對乙酰氨基酚不符合第二條標準,可能也不符合第一條標準。   8 正像Nourjah和他的研究同仁們指出的,我們需要採取策略降低對乙酰氨基酚的嚴重毒性帶給人們健康威脅。就像那些國際藥物流行病學協會、歐洲醫藥評價署和美國食品藥品監督局制定的政策那樣,對乙酰氨基酚對公眾的供給,非常需要採取加強管理的策略。我們可能採取的有效策略都有什麼?   8.1 加強對公眾的教育   有人擔心說,過於空洞的宣傳看上去是在警告公眾關於對乙酰氨基酚使用過量的危險性,但實際上可能會帶來一個似是而非的效果。至少在使用過量對乙酰氨基酚的事件中,過於空泛的宣傳和廣告是相當比例人群選擇它的一個原因,這是危險的。在兒童中減少過量用藥的計劃也值得關注。   8.2 限制包裝量   在英國,更改包裝,誘導兒童抗拒對乙酰氨基酚和其他止痛藥的計劃正在推行過程中,人們似乎已經開始逐步接受。雖然有一些研究說,對乙酰氨基酚的泡罩獨立包裝可能已經減少了嚴重中毒的發生率,但沒有減少嚴重肝衰竭的發生率。同時也應該很清楚地指出,在市場上還存在著各種不同的止痛藥和其他包含對乙酰氨基酚的複合製劑,而且對乙酰氨基酚和其他含對乙酰氨基酚成分的製劑不應該合用。有必要要求醫藥公司在獨立包裝上提供比較完整的藥物安全信息,以方便消費者閱讀,準確把握藥品的正確服用方法,但有人懷疑這個措施對避免過量用藥的有效性。   8.3 降低過量用藥的危險性   有一項建議說,在所有售出藥品的包裝中,均增加一個能減少對乙酰氨基酚毒性的特效解毒藥,如甲硫胺酸(methionone )。但僅僅在英國,2000年止痛藥的藥品零售額已經達到717.4百萬英鎊,如果從公共健康的觀點來看,如此數量巨大的對乙酰氨基酚出售時將   不得不攜帶甲硫胺酸,這個方法的困難在於哪一個(何種)安全是未知的,至少在理論上這種方法仍可能是有害的。在英國,1987年介紹了這樣一種組合治療,與Paradote聯用,或改用復方對乙酰氨基酸(對乙酰氨基酚500mg+l~硫胺酸100mg),這種療法在英國現在是有效的OTC療法。   8.4 改變藥片的口味   已經有人建議設計加成因素,減少對乙酰氨基酚的可口度,或者設定超過一個特定的劑量就會誘發嘔吐,但這些措施也會使相當多的使用者面對可能有害的物質。   8.5 限制OTC供給   1998年9月,英國已經立法限制了對乙酰氨基酚每盒包裝片劑的數量。在英國,作為OTC藥品售賣有2個類別。一般銷售葯(GSL)允許在一般零售店出售,立法限制在非藥房櫃檯出售的對乙酰氨基酚藥片包裝減為每盒16片。另一個OTC類別是只能在有註冊藥師的藥店出售,即藥房藥品(P),可以在藥師的指導下購買1盒或更多盒的32片包裝的對乙酰氨基酚。但在習慣上,建議管制可能會讓人們買得更多,而且管制也不能避免人們從多個渠道購買。   1998年新立法的目標是,減少對乙酰氨基酚的家庭儲備,減少一時衝動過量用藥的行為。這次立法達到了部分效果,但不是全部。一個干涉可行性的研究中報告了立法后對乙酰氨基酚中毒和嚴重程度減少的量。Hawton和他的研究同仁們報告說,減少了22%的死亡率,在肝臟專科醫院住院治療的病例減少了30%,過量使用對乙酰氨基酚的病例下降了20%。雖然,限制包裝大小似乎已經有一些有益的效應。這也導致了對乙酰氨基酚銷售量的下降。毫不令人驚訝,在英國的製藥企業已經開始遊說爭取推翻這項法令。   在美國,FDA選擇不限制對乙酰氨基酚的出售範圍,以避免觸怒製藥產業,而是開展了一個教育活動,以降低作為OTC藥品廣告和宣傳的影響。但來自Nourjah和他的研究同仁的成果報告指出這一點可能需要討論。   8.6 改變藥品管理狀態   也許不能制定法律來阻止,但正如Nourjah和他的研究小組所指出的,過量用藥導致意外占顯著比例。很明顯,對已被許可的藥品的最終評價來自市場後效應。對乙酰氨基酚已經使世界各地成千上萬的人致死,與它的毒性相比,曲格列酮(troglitazone)看上去更安全、有效。   將對乙酰氨基酚回歸到處方葯狀態,將是一個人們可接受的替代選擇,而且將是一個非常有效的管理方式。通過大幅限制對乙酰氨基酚的獲取途徑,同時為真正需要的患者保留這個藥品,這一做法毫無疑問可以減少對乙酰氨基酚中毒的發生。無疑,這樣做會有政治上和管理上的難度,而且花費昂貴,但是這會挽救無數人的生命。在以前一段時間里,對止痛藥採取如此激烈的行動是有先例的。在英國,一種最普遍的處方止痛藥CO—proxamol正在從市場消失,因為它過量用藥的毒性過大。   這樣做也存在—個缺點。非甾體抗炎葯(NSAIDs),比如布洛芬(ibuprofen)、萘普生(naproxen)和阿司匹林(aspirin)等,會是被保留的可購買的唯一的OTC止痛藥。但現在我們已經知道NASID具有胃腸毒性,還可能有心血管系統的不良反應,公共衛生的需求可能會增加 NASID中毒的幾率。   當然還有其他可接受的治療方案,比如聯合萘普生用藥(有可能比任何NSAID都好的心血管作用),和質子泵抑製劑用藥(有重要的平衡胃腸道不良反應的作用,毒性很小,已經在很多國家成為OTC藥品),但不管怎麼說,無論何種治療方案無疑都比允許對乙酰氨基酚保留在OTC里安全。   9 結論   Nourjah和他的研究小組告訴我們,無論是治療還是意外引起的過量用藥,對乙酰氨基酚的毒性都值得關注。現今世界關於對乙酰氨基酚OTC風險利益的判斷不適宜的,我們已不能再忽視這個事情。

對乙酰氨基酚說明書

  對乙酰氨基酚說明書   【藥品名稱】   通用名:對乙酰氨基酚   英文名:Paracetamol   漢語拼音:Duiyixian'anjifen   本品主要成分及其化學名稱為:本品化學名為N-(4-羥基苯基)乙酰胺,按乾燥品計算,含C8H9NO2應為   98.0%-102.0%。   其結構式為:   NHCH3OOH   分子式:C8H9NO2 摩爾質量:151.16   【性狀】本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。   本品在熱水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。   【藥理毒理】本品為乙酰苯胺類解熱鎮痛葯。通過抑制下丘腦體溫調節中樞攝護腺素合成酶,減少前   列腺素PGE1的合成和釋放,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;   通過抑制攝護腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛葯,   作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。   急性毒性試驗結果:小鼠經口LD50為338mg/kg,腹腔注XXLD50為500mg/kg。   【葯代動力學】血漿蛋白結合率為25%。90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨   酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2一般為1~4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但   在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結合   的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。   【適應症】用於發熱,也可用於緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性   痛和手術后止痛等。本品可用於對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。本品對各種劇痛及內臟平滑肌絞痛無   效。   【用法用量】本品為原料葯,需加工成製劑使用。本品不宜長期應用,退熱療程一般不超過3天,鎮   痛不宜超過10天。   【不良反應】常規劑量下,對乙酰氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮   膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損   害等,很少引起胃腸道出血。   【禁忌症】對本品過敏及嚴重肝腎功能不全者禁用。   【注意事項】(1)交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應,但有報告在因阿   司匹林過敏發生喘息的病人中,少數(<5%=可於應用本品后發生輕度支氣管痙攣XX。   (2)下列情況應慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險;②腎功能不全,   雖可偶用,但如長期應用,有增加腎臟毒性的危險。   (3)在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。   (4)對實驗室檢查的干擾:①血糖測定,應用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸   脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,應用磷鎢酸法測定時可得假性高值;③尿5-羥吲哚醋酸   (5-HIAA)測定,應用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。   【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤,故應考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。   雖然哺乳期婦女用本品后在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發現本品或本品代謝產物排出。   孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。   【兒童用藥】3歲以下兒童因肝、腎功能發育不全,應避免使用。   【老年患者用藥】老年患者由於肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎   用或適當減量使用。   【藥物相互作用】(1)在長期飲灑或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或抗驚厥葯的患者,   長期使用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。   (2)本品與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。   (3)與抗凝血葯合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血葯的用量。   (4)長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎葯合用時,有明顯增加腎毒性的危險。   (5)本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時應用。   【藥物過量】藥物過量,包括中毒量時,可很快出現噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀,   且可持續24小時。2~4天內出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大、黃疸,或腎功能損害,如少尿、   血肌酐升高。第3~5天肝功能異常可達高峰,第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭,腎小管壞死,甚至腎   功能衰竭。解救應及時給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然後70mg/kg每4   小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給葯,將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服蛋氨酸,   對肝臟有保護作用。拮抗劑宜儘早應用,12小時內給葯療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給   予其他療法,如靜脈輸液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。   【規格】(1)25公斤/桶(2)25公斤/袋(3)25公斤/箱   【貯藏】遮光,密閉保存[5]