鹽酸多西環素

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簡介

  【別名】 長效土霉素;多西環素;強力霉素;去氧土霉素;偉霸霉素薄膜片;鹽酸多西霉素 ,鹽酸多西環素   【外文名】Doxycycline ,Doxitard, Gibidox, Liomycin   拼音名:Yansuan Duoxihuansu   英文名:Doxycycline Hyclate   C22H24N2O8.HCl.1/2C2H5OH.1/2H2O 512.93 本品為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,   5a,6,11,12a-八氫-2 -並四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。按無水無乙醇物計算,含   多西環素(C22H24N2O8)應為88.0%~94.0%。   【性狀】 本品為淡黃色或黃色結晶性粉末;無臭,味苦。   本品在水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中幾乎不溶。   比旋度 取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)的甲醇溶液(1→100)溶解並   稀釋製成每1ml 中含10mg的溶液,在25℃時,依法測定(附錄Ⅵ E),按無水無醇物計算   ,比旋度為-105°至-120°。   【鑒別】 (1) 取本品約0.5mg ,加硫酸2ml ,即顯黃色。   (2) 在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留   時間一致。   (3) 本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(附錄Ⅲ)。   【檢查】 酸度 取本品,加水製成每1ml 中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ H   ),pH值應為2.0 ~3.0 。   光吸收 取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)的甲醇溶液(1→100)製成每 1ml   中含10μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在349nm 的波長處測定,吸收度為   0.28~0.31。   有關物質 取本品適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並製成每 1ml中含 0.2mg的溶液,   作為供試品溶液;精密量取適量,加0.01mol/L鹽酸溶液製成每1ml 中含4μg的溶液,作   為對照溶液。照含量測定項下的方法試驗,取對照溶液20μl注入液相色譜儀調節檢測靈敏度   ,使主成分峰的峰高約為記錄儀滿量程的10%,再取供試品溶液及對照溶液各20μl,注入液相   色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液如顯雜質峰,土霉素峰面積不得大於對   照溶液主峰面積一半(10%),美他環素與β-多西環素峰面積分別不得小於對照溶液主峰面積   (2.0%)。   雜質吸收度 取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)的甲醇溶液(1→100)製成每   1ml 中含10mg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在490nm 的波長處測定,吸收度不   得過0.12。   乙醇 精密量取無水乙醇0.5ml,置100ml量瓶中,加0.05%(ml/ml)丙醇內標溶液,稀   釋至刻度,搖勻,精密量取1.0ml,置10ml量瓶中,用0.05%(ml/ml)丙醇內標溶液稀釋至刻度,   搖勻,作為對照溶液;另取本品約1.0g,精密稱定,置另一10ml量瓶中,加0.05%(ml/ml)丙   醇內標溶液溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。照氣相色譜法(附錄Ⅴ E),用二乙   烯基-乙基乙烯苯型高分子多孔小球作為固定相,乙醇峰與內標物質峰的分離度應符合規定,在   柱溫135℃、進樣口、檢測器溫度150℃下,分別測定,含乙醇量應為4.3%~6.0%(g/g)(20℃時   乙醇相對密度為0.790g/ml)。   水分 取本品,照水分測定法(附錄Ⅷ M第一法A)測定,含水分應為1.5%~3.0%。   熾灼殘渣 取本品1g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.2 %。   重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不   得過百萬分之二十。   【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。   色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(PH值適用範圍應大於8);   以0.05mol/L草酸銨溶液-二甲基甲酰胺-0.2mol/L磷酸氫二銨溶液(65:30:5)用氨試液調節PH   值為8.0±0.2為流動相;柱溫35℃;檢測波長為280nm。精密稱取土霉素對照品、美他環素對照品、   β-多西環素對照品及多西環素對照品適量,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解製成每 1ml中分別約含0.08mg   的混合溶液,進樣測試。理論板數按多西環素峰計算應不低於1500,多西環素峰與β-多西環素峰的   分離度應符合規定。   測定法 取本品40mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度,   搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相   色譜儀,記錄色譜圖;另取多西環素對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算。 【類別抗生素類葯。   【貯藏】 遮光,密封保存。   【製劑】 (1) 鹽酸多西環素片 (2) 鹽酸多西環素膠囊

藥理作用

  【藥理作用】 抗菌譜與四環素、土霉素基本相同體內、外抗菌力均較四環素為強。微生物對本品與四環素、土霉素等有密切的交叉耐藥性口服吸收良好。主要用於敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染扁桃體炎膽道感染淋巴結炎蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等,也用於治療斑疹傷寒羌蟲病支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂,也可用於預防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。

適應症

  【適應症】 主要用於敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組織炎、老年慢性支氣管炎等,也用於斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等。尚可用於治療霍亂,也可用於預防惡性瘧疾和勾端螺旋體感染。

用法用量

  【用量用法】 口服:1次0.1g,1日2次。必要時首劑可加倍。8歲以上兒童:首劑每千克體重4mg;以後,每次每千克體重2mg,1日2次。一般療程為3~7日。預防惡性瘧:每周0.1g;預防勾端螺旋體病:每周2次,每次0.1g。

注意事項

  【注意事項】 1.胃腸道反應多見(約20%),如噁心嘔吐腹瀉等,飯後服藥減輕。 2.其他不良反應參見四環素。 3.用法應為1日2次,如每日應用0.1g1次,不足以維持有效血葯濃度。 4.在肝、腎功能輕度不全者,本葯的半衰期與在正常者無顯著區別,但對肝、腎功能重度不全者則應注意慎用。 5.對8歲以下小兒及孕婦哺乳婦女一般應禁用

規格

  【規格】 片劑:每片0.1g。   醫藥信息精選