鹽酸丙卡特羅

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鹽酸丙卡特羅別名美喘清、撲哮息敏、異丙奎喘寧、丙卡特羅 、鹽酸丙卡特羅等。主要成分是丙卡特羅鹽酸鹽。用於防治支氣管哮喘喘息性支氣管炎和慢性阻塞性肺部疾病所致的喘息癥狀

基本信息

  【別名】 普魯卡地魯,美普清(曾用名:美喘清);撲哮息敏;異丙奎喘寧;丙卡特羅 ,鹽酸丙卡特羅   【外文名】Procaterol Hydrochloride, MEPTIN   【性狀】 常用其鹽酸鹽,為白色結晶性粉末。   【藥理作用】 為選擇性β2受體激動劑,對支氣管的β2受體具有高度選擇性,其支氣管擴張作用強而持久。尚具有較強抗過敏作用,不僅可抑制髮型氣道阻力增加,而且可抑制遲髮型的氣道反應增高。本品尚可促進呼吸道纖毛作用。   【適應症】 本品為第3代高度選擇性支氣管β2-受體XX劑,口服10~30分鐘即起平喘作用,可維持10~12小時;同時還有祛痰和鎮咳作用。用於治療支氣管哮喘喘息性支氣管炎肺氣腫等。   【用量用法】 口服:每次50~100μg,每日3次,10日為1療程,可連用3個療程。栓劑肛門塞入:早、晚各0.1mg(100μg),10日為1療程,可連用3個療程。氣霧吸入:每次10~20μg(即噴吸1~2下),每日3次。   【不良反應】(1)一般不良反應   偶有口乾·鼻塞·倦怠·噁心·胃部不適·肌顫頭痛·眩暈耳鳴。亦可發生皮疹·心律失常·心悸面部潮紅。   (2)嚴重不良反應   1.休克·過敏樣癥狀:罕見休克·過敏樣癥狀,故應觀察注意,發生異象時減量或終止給葯,採取適當措施。   2.曾有報導出現嚴重的血清鉀低下,血清鉀值的降低作用會由於並用黃嘌呤衍生物·類固醇製劑利尿劑而增強,因此重症哮喘患者需特別注意。另外,低氧血症有時會增強血清鉀值的低下對心律的作用,這時最好能監控血清鉀值。   【禁忌】對本品及腎上腺素受體激動葯過敏者禁用。   【注意事項】1. 可能引起心律失常,服用時應注意。   2.以下患者慎服:甲亢高血壓心臟病糖尿病患者。   3.其它本品有抑制過敏引起的皮膚反應作用,故進行皮膚試驗時,應提前12小時終止給葯。   【藥物相互作用】1.本葯與腎上腺素及異丙腎上腺素兒茶酚胺類並用時會引起心律失常心律增加,故應避免與上述藥物並用。   2.並用氨茶鹼類葯時,可增加舒張支氣管平滑肌作用,但不良反應也增加。   3.避免與單胺氧化酶抑製劑及三環類抗抑鬱葯同時應用。   【規格】 片劑:25μg、50μg;栓劑:100μg;氣霧劑

鑒別反應

  (1)取本品約2mg,加水5ml使溶解,加三氯化鐵試液1滴,溶液呈深綠色。(2)取本品,加水製成每1ml中含7μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在234nm、259nm與295nm的波長處有最大吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集637圖)一致。(4)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應。

檢查方法

  取本品0.1g 加水10ml使溶解,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為4.0~5.0。溶液的澄清度與顏色 取本品0.5g,加水15ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(附錄Ⅸ A 第一法)比較,不得更深。有關物質高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩衝液(取磷酸二氫鈉11.04g,加水1000ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.1±0.05)-甲醇(83:17)為流動相;檢測波長為259nm。理論板數按鹽酸丙卡特羅峰計算應不低於2500,鹽酸丙卡特羅峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。測定法 取本品,加流動相製成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;量取供試品溶液稀釋10倍作為對照溶液。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高約為滿量程的70%;另取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1/20。水分 取本品,照水分測定法(附錄Ⅷ M 第一法 A)測定,含水分應為2.5%~3.3%。熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。砷鹽 取本品0.1g,加氫氧化鈣1.0g,加少量水,攪拌均勻,乾燥后,先用小火熾灼使炭化,再在500~600℃熾灼成灰白色,放冷,加鹽酸8ml與水20ml溶解后,依法檢查(附錄Ⅷ J 第二法),應符合規定(0.0002%)。

含量測定

  取本品約0.25g,精密稱定,加甲酸2ml,加熱溶解,精密加高氯酸滴定液(0.1mol/L)15ml與醋酐1ml,置水浴上加熱30分鐘,冷卻后,加醋酐60ml與萘酚苯甲醇指示液0.5ml,用醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於32.68mg的C16H22N2O3.HCl。

測定方法

  方法名稱:   鹽酸丙卡特羅的測定—中和滴定法   應用範圍:   本方法採用滴定法測定鹽酸丙卡特羅的含量。   本方法適用於鹽酸丙卡特羅。   方法原理:   供試品加甲酸加熱溶解后,精密加入高氯酸滴定液(0.1mol/L)與醋酐,置水浴上加熱,冷卻后,加醋酐與萘酚苯甲醇指示液,用醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃色,記錄醋酸鈉滴定液的使用量,計算,即得。   試劑:   1. 水(新沸放置至室溫)   2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)   3. 醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)   4. 結晶紫指示液   5. 冰醋酸   6. 醋酐   7. 甲酸   8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀   儀器設備:   試樣製備:   1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)   配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完后再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。   標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。   貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。   2. 醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)   配製:取無水碳酸鈉5.3g,加無水冰醋酸(按含水量計算,每1g加醋酐5.22mL)100mL,加無水冰醋酸至1000mL,即得。   標定:精密量取高氯酸滴定液(0.1mol/L)15mL,加結晶紫指示液數滴,用本液滴定至綠色,根據本液的消耗量算出本液的濃度,即得。   3. 結晶紫指示液   取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。   萘酚苯甲醇指示液   取α-萘酚苯甲醇0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。   操作步驟:   精密稱取供試品0.25g,加甲酸2mL,加熱溶解,精密加高氯酸滴定液(0.1mol/L)與醋酐1mL,置水浴上加熱30分鐘,冷卻后,加醋酐60 mL與萘酚苯甲醇指示液0.5 mL,用醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,記錄消耗醋酸鈉滴定液(0.1mol/L)的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於32.68mg的鹽酸丙卡特羅(C16H22N2O3 ·HCl ),即得。   注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   參考文獻:   中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.473。

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