血漿蛋白結合率

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  血漿蛋白結合率為可逆性疏鬆結合,結合型藥物分子量XX,不能跨膜轉運代謝排泄,並暫時失去藥理活性,某些藥物可在血漿蛋白結合部位上發生競爭排擠現象。藥物分子與血漿蛋白結合的特點(和藥物與受體蛋白結合情況相似):具有飽和性與可逆性、結合物無活性、有競爭置換現象。   血漿蛋白結合率:藥物與血漿蛋白結合的程度,即血液中與蛋白結合的藥物占總藥量的百分數。   藥物XX循環后,有兩種形式:   結合型藥物:藥物與血漿蛋白結合。   特點:   (1)暫時失去藥理活性。   (2)體積XX,不易通過血管壁,暫時「儲存」于血液中。   意義:結合型藥物起著類似葯庫的作用。藥物XX相應組織后也與組織蛋白髮生結合,也起到葯庫作用,影響藥物作用和作用維持時間長短,一般蛋白結合率高的藥物體內消除慢,作用維持時間長。   遊離型藥物:未被血漿蛋白結合的藥物。   特點:能透過生物膜,XX到相應的組織或靶器官,產生效應或進行代謝與排泄。   藥物與血漿蛋白結合方式:   酸性藥物與白蛋白結合:華法林非甾體抗炎葯磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結合,三環類抗抑鬱葯氯丙嗪也與白蛋白結合。   鹼性藥物與α1-糖蛋白結合:β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多,但在癌症關節炎心肌梗死疾病中可增高,能與奎寧結合。   特點:   (1)可逆性   藥物與血漿蛋白的結合是可逆的,極少數是共價結合(如烷化劑)。   藥物在血液中轉運時,結合型與遊離型藥物快速達到動態平衡。遊離型藥物→透過生物膜→血液中遊離型藥物濃度降低→結合型藥物,釋出遊離型藥物。   (2)飽和性   血漿中蛋白有一定的量,與藥物的結合有限,因此,藥物與血漿蛋白結合具有飽和性。   當藥物濃度大於血漿蛋白結合能力時→飽和→遊離型藥物急劇增加→毒XX。   某些病理情況下,血漿蛋白過少(如肝硬化慢性腎炎)、變質(如尿毒症) →藥物與血漿蛋白結合減少→毒XX。有些藥物在老年人中呈現較強的藥理效應,與老年人的血漿蛋白減少有關。   (3)競爭性   兩種藥物→競爭結合同一蛋白→置換→遊離型藥物濃度增加→導致中毒。   如:保泰松→結合型雙香豆素→遊離型→濃度增加→出血傾向。   與內源性代謝物競爭與血漿蛋白結合,如磺胺葯→置換膽紅素新生兒核黃疸症。   此外,注XX白蛋白可與藥物結合而影響療效

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