奧美拉唑腸溶片

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奧美拉唑腸溶片主要成份為奧美拉唑,抗酸類非處方葯。能夠抑制胃酸分泌,適用於胃及十二指腸潰瘍、應激性潰瘍反流性食管炎和卓-艾綜合征等症的治療

簡介

  藥品名稱:奧美拉唑腸溶片   英文名:Omeprazole Enteric-coated Tablets   漢語拼音:Aomeilazuo Changrong Pian   成份:成份為奧美拉唑,其化學名稱為:5-甲氧基-2-{|(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基基)-甲基|-亞基|-1H-苯並咪唑

適應症

  適用於胃潰瘍、十二指腸、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。   [作用類別]該品為抗酸類非處方葯藥品   [藥理作用]該品為H+,K+-ATP酶質子泵抑製劑,通過小腸吸收后,經血液循環,在胃壁濃集,從而抑制胃酸   [適應症]用於胃酸過多引起的燒心反酸癥狀的短期緩解   [用法用量]口服.成人,一次1片,一日1次(每24小時),必要時可加服1片,用溫開水送服.該品必須整片吞服,不可咀嚼或壓碎,更不可將該品壓碎于食物中服用.如有吞咽困難,可將其分散於水或果汁中,在30分鐘內服用   [禁忌]對該品過敏禁用   [規格]10mg(以奧美拉唑計)   貯藏:密封,在陰涼乾燥處保存

藥物成份

  【化學名】5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞碸}-1H-苯並咪唑   【英文名】Omeprazole Enteric-Coated Tablets   【成份】奧美拉唑   【性狀】該品為腸溶包衣片,除去腸溶衣后顯類白色。   【作用類別】

注意事項

  1.使用不得超過7天,如癥狀未緩解或消失請咨詢醫師或藥師(這句話與下面的療程為2-4周有矛盾,請注意下)   2.兩個月以內不得再次服用,如癥狀反覆,應立即就醫   3.該品在以下情況下請勿使用:吞咽困難或疼痛嘔血便血黑便.這些可能是嚴重情況的徵兆,請咨詢醫師   4.肝功能不全血相不正常的患者請在醫師指導下使用   5.假如出現燒心持續或加重癥狀,請停用該品並去醫院就診   6.兒童使用該品應在醫師指導下進行   7.孕期、哺乳期婦女慎用   8.如服用過量或出現嚴重不良反應,請立即就醫   9.當該品性狀發生改變時禁止使用   10.兒童必須在成人監護下使用   11.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方

藥物相互作用

  1.應避免與口服咪唑類抗真菌葯酮康唑伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同時使用   2.奧美拉唑與克拉霉素聯合用藥可增加中樞神經系統(主要是頭痛)及胃腸道不良反應的發生率   3.應避免與地西泮(安定)、苯妥英華法林硝苯地平地高辛西沙必利奎尼丁環孢素咖啡因茶鹼同時使用   4.如正在服用其它藥品,使用該品前請咨詢醫師或藥師

不良反應

  該品常見不良反應為:頭痛、腹瀉噁心嘔吐便秘腹痛腹脹.偶見頭暈嗜睡乏力睡眠紊亂感覺異常皮疹瘙癢蕁麻疹肝功能試驗異常等   罕有多汗、周圍血管水腫低鈉血症;血管水腫、發熱過敏性休克白細胞減少症血小板減少症粒細胞缺乏症全血細胞減少症;可逆性精神錯亂易激惹抑鬱、攻擊和幻覺;男子女性型乳房口乾味覺異常、口炎念珠菌病脫髮光過敏多形性紅斑肝性腦病(先前有嚴重肝病者),黃疸性或非黃疸性肝炎肝衰竭支氣管痙攣關節痛肌痛肌肉疲勞間質性腎炎視力模糊

藥物分析

  方法名稱:   奧美拉唑腸溶片—奧美拉唑的測定—高效液相色譜法   應用範圍:   該方法採用高效液相色譜法測定奧美拉唑腸溶片中(C17H19N3O3S)的含量。   該方法適用於奧美拉唑腸溶片中奧美拉唑的含量測定。   方法原理:   取該品適量,研細,稱取適量,加乙醇磷酸緩衝鹽(pH11.0),超聲溶解,並加磷酸緩衝鹽(pH11.0)稀釋,濾過,量取續濾液,加水稀釋,注入液相色譜儀,在302nm波長處檢測,記錄色譜圖。另取對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。   試劑:   1. 乙醇   2. 乙腈   3. 磷酸氫二鈉   4. 磷酸   5. 磷酸緩衝鹽(pH11.0)   儀器設備:   1. 儀器   1.1 高效液相色譜儀   1.2 色譜柱   辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數按奧美拉唑峰計算不低於2000。   1.3 紫外吸收檢測器   2. 色譜條件   2.1 流動相:磷酸氫二鈉溶液(0.01mol/L,用磷酸調節pH值至7.6)+乙腈=75 25   2.2 檢測波長:302nm   2.3 柱溫:室溫   試樣製備:   1. 對照品溶液的製備   精密稱取奧美拉唑對照品約20mg,置100mL量瓶中,加乙醇20mL與磷酸緩衝鹽(pH11.0)約60mL,超聲處理使奧美拉唑溶解,並加磷酸緩衝鹽(pH11.0)稀釋至刻度,搖勻,精密量取5 mL,置50mL量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。   2. 供試品溶液的製備   取該品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於沙丁胺醇20 mg),置100mL量瓶中,加乙醇20mL與磷酸緩衝鹽(pH11.0)約60mL,超聲處理使奧美拉唑溶解,並加磷酸緩衝鹽(pH11.0)稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5 mL,置50mL量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。   注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   操作步驟:   精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μL注入高效液相色譜儀,于302nm波長處測定奧美拉唑的吸收值,按外標法以峰面積計算,即得。   參考文獻:   中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.783-784。

藥理毒理

  質子泵抑製劑。該品為脂溶性鹼性藥物,易濃集於酸性環境中,因此口服后可特異地分佈胃黏膜壁細胞的分泌小管中,並在此高酸環境下轉化為亞磺酰胺的活性形式,然後通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的複合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最後步驟,因此該品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑製作用

葯代動力學

  口服該品后,經小腸吸收,1小時內起效,0.5~3.5小時血葯濃度達峰值,作用持續24小時以上。可分佈到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量可增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。該品在體內肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統代謝代謝物的80%經尿排泄,其餘由膽汁分泌后從糞便排泄。

適應症

  適用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。

用法和用量

  口服,不可咀嚼。⑴消化性潰瘍:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃潰瘍療程通常為4~8周,十二指腸潰瘍療程通常2~4周。⑵反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,療程通常為4~8周。⑶卓-艾綜合征:一次60mg(一次3片),一日1次,以後每日總劑量可根據病情調整為20~120mg(1~6片),若一日總劑量需超過80mg(4片)時,應分為兩次服用。

2010中國藥典修訂內容

  奧美拉唑腸溶片   Aomeilazuo Changrong Pian   Omeprazole Enteric-coated Tablets   書頁號:2005年版二部-783   [增訂]   【檢查】 有關物質 避光操作(供試品溶液配製后,應在2小時內進行測定)。取該品細粉適量(約相當於奧美拉唑10mg),置50ml量瓶中,加流動相適量,振搖使奧美拉唑溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,高速離心(13000轉/分)10分鐘,取上清液作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照奧美拉唑有關物質項下的方法試驗,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍。   [修訂]   【檢查】 含量均勻度 取該品1片,置 50ml量瓶中,加磷酸鹽緩衝液(pH11.0)(取0.25mol/L磷酸鈉溶液110ml和0.5mol/L磷酸氫二鈉溶液220ml,用水稀釋至1000ml,搖勻)適量,超聲使崩解,加乙醇10ml,超聲處理15分鐘,放冷,加磷酸鹽緩衝液(pH11.0)稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,製成每1ml中約含20μg的溶液,照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(附錄Ⅹ E)。   【含量測定】 測定法 取該品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於奧美拉唑20mg)。置l00ml量瓶中,加乙醇20ml與磷酸鹽緩衝液(pH11.0) (取0.25mol/L磷酸鈉溶液110ml和0.5mol/L磷酸氫二鈉溶液220ml,用水稀釋至1000ml,混勻)約60ml,超聲處理使奧美拉唑溶解,並加磷酸鹽緩衝液(pH11.0)稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取奧美拉唑對照品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,自「加乙醇20ml與磷酸鹽緩衝液(pH11.0)約60ml」起,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

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