鹽酸普萘洛爾片

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通用名:心得安 拼音名:Yansuan Punailuo』er Pian 英文名:Propranolol Hydrochloride Tablets 書頁號:2000年版二部-683 本品含鹽酸普萘洛爾(C16H21NO2.HCl) 應為標示量的93.0%~107.0 %。

性狀

  該品為白色片。

鑒別

  (1) 取該品的細粉適量(約相當於鹽酸普萘洛爾0.1g),加乙醇20ml,攪拌使鹽酸普萘洛爾溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照鹽酸普萘洛爾項下的鑒別 (1)項試驗,顯相同的結果。   (2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在290nm、306nm與319nm 的波長處有最大吸收

檢查

鹽酸普萘洛爾片

  含量均勻度 取該品1 片,置50ml量瓶中,加水1ml,振搖使完全崩解,加甲醇30ml,照含量測定項下的方法,自「振搖5 分鐘」起,依法測定含量,應符合規定   (附錄Ⅹ E)。   溶出度 取該品,照溶出度測定法(附錄Ⅹ C第一法),以稀鹽酸液(1→100)1000ml為溶劑,轉速為每分鐘100 轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液適量,濾過,濾液作為供試品溶液;照含量測定項下的方法測定吸收度,計算出每片的溶出量,限度為標示量的75%,應符合規定。   其他 應符合片劑項下有關的各項規定(附錄Ⅰ A)。

含量測定

  取該品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸普萘洛爾20mg),置100ml 量瓶中,加水2ml ,振搖5 分鐘,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml ,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ A)在290nm 的波長處測定吸收度,按C16H21NO2.HCl 的吸收係數(E1% 1cm)為207 計算,即得。

類別

  同鹽酸普萘洛爾。   【規格】 10mg   【貯藏】 密封保存

藥學作用

  【化學成分】 該品主要成份為鹽酸普蔡洛爾,其化學名稱為異丙氨基萘氧基丙醇鹽酸鹽。分子式:C16H21NO2·HCl ,分子量:295.81。【藥理作用】 藥理作用:1 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經XX和兒茶酚胺作用,降低心髒的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡,可用於治療心絞痛。2 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能XX,用於治療心律失常。該品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用於治療高血壓。3 競爭性拮抗異丙腎上腺素去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖的恢復。4 有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca2+轉運有關。致癌、致突變和XX毒性在18個月內,大鼠小鼠每日給葯150mg/kg,為期18個月,無明顯毒XX,無與藥物相關的致癌作用。XX實驗未見與普萘洛爾作用有關的XX能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時,顯示該品有胚胎毒性。【藥物相互作用】 1 與抗高血壓藥物相互作用:該品與利血平合用,可導致體位性低血壓心動過緩頭暈暈厥。與單胺氧化酶抑製劑合用,可致極度低血壓。2 與洋地黃合用,可發生房室傳導阻滯而使心率減慢,需嚴密觀察。3 與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注XX維拉帕米,要十分警惕該品對心肌和傳導系統的抑制。4 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現房室傳導阻滯。5 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。6 與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。7 與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。8 酒精可減緩該品吸收速率。9 與苯妥英苯巴比妥和利福平合用可加速該品清除。10 與氯丙嗪合用可增加兩者的血葯濃度。11 與安替比林茶鹼類和利多卡因合用可降低該品清除率。12 與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。13 與西咪替丁合用可降低該品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血葯濃度。14 可影響血糖水平,故與降糖葯同用時,需調整後者的劑量。【不良反應】 應用該品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難充血性心力衰竭;更少見的有發熱咽痛粒細胞缺乏)、皮疹過敏反應)、出血傾向(血小板減小);不良反應持續存在時,須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉倦怠、眼口或皮膚乾燥噁心、指趾麻木、異常疲乏等。【禁忌症】 1 支氣管哮喘。2 心源性休克。3 心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯)。4 重度或急性心力衰竭。5 竇性心動過緩。【產品規格】 10mg【用法用量】 1 高血壓:口服,初始劑量10mg,每日3-4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。2 心絞痛:開始時5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可漸增至每日200mg,分次服。3 心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。飯前、睡前服用。4 心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。5 肥厚型心肌病:10-20mg,每日3-4次。按需要及耐受程度調整劑量。6 嗜鉻細胞瘤:10-20mg,每日3-4次。術前用三天,一般應先用受體阻滯劑,待藥效穩定后加用普萘洛爾。【貯藏方法】 密封保存。【注意事項】 1 該品口服可空腹或與食物共進,後者可延緩肝內代謝,提高生物利用度。2 受體阻滯劑的耐受量個體差異大,用量必須個體化。首次用該品時需從小劑量開始,逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。3 注意該品血葯濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。4 冠心病患者使用該品不宜驟停,否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。5 甲亢病人用該品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重。6 長期用該品者撤葯須逐漸遞減劑量,至少經過3天,一般為2周。7 長期應用該品可在少數病人出現心力衰竭,倘若出現,可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正,並逐漸遞減劑量,最後停用。8 該品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。9 服用該品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。10 對診斷的干擾:服用該品時,測定血尿素氮脂蛋白肌酐、鉀、甘油三酯尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高腎功能不全者該品的代謝產物可蓄積于血中,干擾測定血清膽紅質的重氮反應,出現假陽性。11 下列情況慎用該品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

藥理毒理

  藥理作用1.普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經XX和兒茶酚胺作用,降低心髒的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡,可用於治療心絞痛。2.抑制

鹽酸普萘洛爾片

心臟起搏點電位的腎上腺素能XX,用於治療心律失常。該品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用於治療高血壓。3.競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖的恢復。4.有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca+轉運有關。致癌、致突變和XX毒性在18個月內,大鼠或小鼠每日給葯150mg/kg,為期18個月,無明顯毒XX,無與藥物相關的致癌作用。XX實驗未見與普萘洛爾作用有關的XX能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時,顯示該品有胚胎毒性。

葯代動力學

  該品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。葯后1-1.5小時達血葯濃度峰值,消除半衰期為2-3小時,血漿蛋白結合率90-95%。個體血葯濃度存在明顯差異,表觀分佈容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(<1%)為母葯。不能經透析排出。

適應症

  1.作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與李氏葯貼、復方羅布麻片等中藥合用可加強降血壓穩定血壓的效果)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲房顫心室率的控制,也可用於頑固性期前收縮改善患者的癥狀。5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用於控制甲狀腺機能亢進症心率過快,也可用於治療甲狀腺危象

用法和用量

  1.高血壓:口服,初始劑量10mg,每日3-4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。2.心絞痛:開始時5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可漸增至每日200mg,分次服。3.心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。飯前、睡前服用。4.心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。5.肥厚型心肌病:10-20mg,每日3-4次。按需要及耐受程度調整劑量。6.嗜鉻細胞瘤:10-20mg,每日3-4次。術前用三天,一般應先用?受體阻滯劑,待藥效穩定后加用普萘

不良反應

  應用該品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小);不良反應持續存在時,須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。

禁忌

  1.支氣管哮喘。2.心源性休克。3.心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯)。4.重度或急性心力衰竭。5.竇性心動過緩。

注意事項

  1.該品口服可空腹或與食物共進,後者可延緩肝內代謝,提高生物利用度。2.受體阻滯劑的耐受量個體差異大,用量必須個體化。首次用該品時需從小劑量開始,逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。3.注意該品血葯濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。4.冠心病患者使用該品不宜驟停,否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。5.甲亢病人用該品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重。6.長期用該品者撤葯須逐漸遞減劑量,至少經過3天,一般為2周。7.長期應用該品可在少數病人出現心力衰竭,倘若出現,可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正,並逐漸遞減劑量,最後停用。8.該品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。9.服用該品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。10.對診斷的干擾:服用該品時,測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者該品的代謝產物可蓄積于血中,干擾測定血清膽紅質的重氮反應,出現假陽性。11.下列情況慎用該品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

孕婦哺乳期婦女用藥

  該品可通過胎盤XX胎兒體內,有報道妊娠高血壓者用后可導致宮內胎兒發育遲緩分娩無力造成難產新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,儘管有報道對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。該品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

  尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg,分次口服。根據體重計算兒童用量,該品血葯濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量,該品血葯濃度治療範圍高於成人。有報道認為,先天愚型患者服用該品時,血葯濃度升高,從而提高生物利用度。

老年患者用藥

  因老年患者對藥物代謝與排泄能力低,使用該品時應適當調節劑量。

藥物相互作用

  1.與抗高血壓藥物相互作用:該品與利血平合用,可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑製劑合用,可致極度低血壓。2.與洋地黃合用,可發生房室傳導阻滯而使心率減慢,需嚴密觀察。3.與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注XX維拉帕米,要十分警惕該品對心肌和傳導系統的抑制。4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現房室傳導阻滯。5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。6.與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。8.酒精可減緩該品吸收速率。9.與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速該品清除。10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血葯濃度。11.與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低該品清除率。12.與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。13.與西咪替丁合用可降低該品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血葯濃度。14.可影響血糖水平,故與降糖葯同用時,需調整後者的劑量。

藥物過量

  一般情況下,如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓葯,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析無法排出本葯。

貯藏

  密封保存。

包裝

  塑料瓶裝,每瓶100片。

有效期

  3年

生產企業

  天津市力生製藥股份有限公司

臨床研究

  【功效主治】 高血壓,心絞痛,心律失常等心腦血管疾病 【化學成分】 該品主要成份為鹽酸普蔡洛爾,其化學名稱為異丙氨基萘氧基丙醇鹽酸鹽。   分子式:C16H21NO2·HCl ,分子量:295.81。   【藥理作用】 藥理作用:   1普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經XX和兒茶酚胺作用,降低心髒的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡,可用於治療心絞痛。   2抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能XX,用於治療心律失常。該品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用於治療高血壓。   3競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖的恢復。   4有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca轉運有關。   致癌、致突變和XX毒性在18個月內,大鼠或小鼠每日給葯150mg/kg,為期18個月,無明顯毒XX,無與藥物相關的致癌作用。XX實驗未見與普萘洛爾作用有關的XX能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時,顯示該品有胚胎毒性。   【藥物相互作用】 1與抗高血壓藥物相互作用:該品與利血平合用,可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑製劑合用,可致極度低血壓。   2與洋地黃合用,可發生房室傳導阻滯而使心率減慢,需嚴密觀察。   3與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注XX維拉帕米,要十分警惕該品對心肌和傳導系統的抑制。   4與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現房室傳導阻滯。   5與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。   6與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。   7與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。   8酒精可減緩該品吸收速率。   9與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速該品清除。   10與氯丙嗪合用可增加兩者的血葯濃度。   11與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低該品清除率。   12與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。   13與西咪替丁合用可降低該品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血葯濃度。   14可影響血糖水平,故與降糖葯同用時,需調整後者的劑量。   【不良反應】 應用該品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小);不良反應持續存在時,須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。   【禁忌症】 1支氣管哮喘。   2心源性休克。   3心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯)。   4重度或急性心力衰竭。   5竇性心動過緩。

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