倍他洛爾

来源:www.uuuwell.com

   

?

藥理葯動

本品為脂溶性心臟選擇性β1腎上腺素受體阻滯葯,兼有徽弱的β2受體阻滯活性。其β受體阻滯作用為普萘洛爾34倍,為阿替洛爾的5倍,無內源性擬交感活性和膜穩定作用。其次,本品還具有減少睫狀體房水的產生、降低眼內壓的作用。

葯動學

本品口服吸收良好,吸收率在90%以上。首過效應弱,生物利用度為80%~90%。口服后大部分由胃腸道吸收,2~4h達到血葯峰值濃度,約50%與血漿蛋白結合,表現分佈容積為5.8L/kg。本品在脂族羥基化作用后,主要通過氧位脫烷基作用,產生兩種無活性物隨尿排出。消除半減期為14~22h,老人、嬰兒和嚴重腎功能衰竭者有所延長,作用維持24h以上。消除率為0.28L/kg·h,且不受肝臟疾病影響,15%由尿排出。

[藥理作用]本品系較強的β1腎上腺素能受體阻滯葯,無明顯的膜穩定作用和內源性擬交感神經作用,青光眼患者和正常人均可降低其升高的或正常的眼內壓。本品及其活性代謝物二氫左旋丁萘酮心胺均具有長效作用。

適 應 症

本品適用於高血壓治療,尤其對中度高血壓和無嚴重併發症的年輕高血壓患者效果最佳。也適用於治療開角型青光眼和眼高壓

用於眼壓增高慢性開角型青光眼,也可與其他抗青光眼藥物合用。臨床療效噻嗎洛爾相當,不良反應則較少,故可認為是治療慢性開角型青光眼的噻嗎洛爾的良好替代藥物。

用法用量

口服,每次10~20mg,每日1次。老年人和嚴重腎功能不全者每日10mg。局部用藥,0.5%本品眼溶液,每次1滴,每日2次。

[劑型與規格]片劑:20mg/片。

[用法及用量]滴眼,每次1滴,每日1~2次。

[劑型與規格]滴眼劑:0.5%。

不良反應

①局部治療最常見的副作用是一過性局部刺激(占25%~40%),其他眼科癥狀表現為燒灼感、刺痛或刺激、瘙癢貧血玻璃體分離視覺模糊。②其他方面有抑鬱、失去判斷能力、眩暈夢遊鼻炎排尿困難斑禿。③凝血酶原時間延長。④老年人或服高劑量可出現心動過緩

可見暫時性眼部刺痛和灼熱;偶見流淚紅斑、瘙癢、角膜出現色斑或眼瞼結膜炎等。個別患者可能出現心率減慢和血壓降低等全身反應。

開始治療時可出現倦怠雷諾氏病間歇性跛行加重以及四肢感覺異常。可能出現明顯心動過緩及低血壓、房室傳導阻滯心功能不全支氣管痙攣。如出現潮紅及眼乾燥,應停葯。

禁忌症

支氣管哮喘、嚴重慢性阻塞性肺病竇性心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室性傳導阻滯、明顯心力衰竭心源性休克的患者禁用。肺功能不全、甲狀腺功能失調糖尿病患者慎用

妊娠時用藥的安全性尚未確定—本品可透過胎盤。本品隨乳汁排出,故嬰兒可能發生心動過緩及低血壓,授乳婦女用藥時應停止哺乳兒童尚無使用經驗

藥物相互作用

本品與利尿葯合用可提高降壓效果,也可與其他β受體阻滯葯交替使用。本品與地匹福林(Dipivefin)合用可治療青光眼。